Противогъбични средства

Местни фондове. Имидазолови и триазолови производни. Тези синтетични съединения действат чрез инхибиране на синтеза на ергостерол в стената на гъбичната клетка и евентуално чрез директно увреждане на цитоплазмената мембрана. При чувствителни към наркотици щамове резистентността към лекарства се увеличава в редки случаи. Лекарствата в този клас включват миконазол, клотримазол и еконазол (еконазол). Кетоконазол под формата на крем ще бъде на пазара скоро. Съединенията, които вече са на разположение на други места или понастоящем в клинични изпитвания, включват тиоконазол (тиоконазол), бифоназол (бифоназол), терконазол (терконазол), изоконазол (изоконазол) и сулфоназол (сулфконазол). Миконазолът е търговски достъпен. Все още няма значителна разлика в ефикасността или локалната непоносимост между тези лекарства. Всички те са ефективни срещу кожна кандидоза, многоцветни лишеи и дерматофитоза на гладка кожа с лека и умерена тежест. Вагиналните лекарствени форми са ефективни за вулвовагиналната кандидоза. Клотримазолът се абсорбира слабо в стомашно-чревния тракт, но оралните форми (подсладени таблетки, подсладени таблетки, таблетки) са ефективни, когато се прилагат локално в случай на орална кандидоза или хранопровод.

Полиенови макролидни антибиотици. Тези широкоспектърни противогъбични средства се свързват със стерола в цитоплазмената мембрана на гъбичките, като увеличават неговата пропускливост. Когато се прилагат локално, те са неактивни срещу дерматофитоза, но са ефективни за кандидоза на кожата и лигавиците. Нистатиновата суспензия е ефективна за перорална млечна жлеза и вагинални форми за вулвовагинална кандидоза. За лечението на пациенти с кожна кандидоза е възможно да се използват локални препарати, които едновременно съдържат нистатин и амфотерицин В. В някои страни се продава напамицин суспензия, използвана в офталмологията за гъбичен кератит и конюнктивит.

Други локални противогъбични средства. Циклопирокс (циклопирокс) и халопрогин (халопрогин) имат същите клинични характеристики като имидазолови производни за дермални микози.

Tolnaftate (Tolnaftate) и undecilenic киселина са ефективни за дерматофити, но не за кандидоза. При някои хиперкератози се използват като допълнително средство кератолитични лекарства като салицилова киселина. Изборът на локални противогъбични лекарства като цяло е доста широк.

Системни противогъбични средства. Griseofulvin. Griseofulvin е ефективен при някои видове дерматофитоза, но не е ефективен при лечение на пациенти с кандидоза. Микрокристалните и ултрамикрокристалните препарати се различават в дозировката, но не и в ефективността. Абсорбцията на двете нараства с приема на храни, съдържащи мазнини. Метаболизмът на Griseofulvina се пресича с метаболизма на фенобарбитал и кумариновите антикоагуланти.

Имидазолови и триазолови производни. Кетоконазол е единственото понастоящем системно лекарство с орално приложение, докато други подобни лекарства са в клинични проучвания. Кетоконазол абсорбцията е различна при различните индивиди, не зависи от естеството на приеманата храна, намалена при пациенти, приемащи циметидин и ранитидин (ранитидин). Едновременното приложение на антиациди също намалява абсорбцията. Метаболизмът е предимно чернодробен, въпреки че дори значителната чернодробна патология има минимален ефект върху концентрацията на кетоконазол в кръвта. Нивата на кетоконазол в кръвта се понижават при пациенти, приемащи рифампицин и евентуално изониазид. Получаването на кетоконазол увеличава концентрацията на циклоспорин в кръвта, но има и случаи на повишен ефект на варфарин като антикоагулант. Нито бъбречното заболяване, нито хемодиализата нарушават метаболизма на кетоконазола. Най-характерните токсични ефекти на кетоконазола са гадене, анорексия и, по-рядко, повръщане поради предозиране на лекарството. Хепатотоксичността се дължи на идиосинкразия и обикновено се извършва в лека форма. Сериозни хепатотоксични реакции рядко се появяват, но могат да бъдат фатални. Също така се наблюдават някои свързани с дозата ендокринни нарушения: намаляване на надбъбречната жлеза, гинекомастия, намаляване на съдържанието на серумен тестостерон, намаляване на либидото и ефикасността при мъжете, нарушение на менструалния цикъл при жените. Има и кожни обриви и сърбеж. Кетоконазол е ефективен при бластомикоза, хистоплазмоза, паракокцидиоидоза, хронична кандидоза на кожата и лигавиците, кандидоза на хранопровода и някои форми на дисеминирана кокцидиоидоза и псевдоалдерия. Частично подобрение се наблюдава при кожни форми на споротрихроза и хромомикоза. Въпреки известната ефективност на пероралната форма на кетоконазол, с вулвовагинална кандидоза, дерматофитоза и разнообразен херпес поради токсичността на лекарството, локално лечение с имидазол или други средства е за предпочитане, според показанията. Миконазол може да се използва локално, както и интравенозно, но той рядко се показва.

Амфотерицин В. Колоидната форма на лекарството е на разположение за интравенозно и интратекално приложение. Лекарството не се използва интрамускулно и не се абсорбира при перорално приложение. Натриевите и калиевите соли не се добавят към инфузионните разтвори, тъй като колоидният препарат се утаява от разтвора. Колоидът може да бъде частично задържан от филтри с диаметър на порите от 0.22 цт. В кръвта лекарството се свързва предимно с плазмени липопротеини и след това се прехвърля във всички тъкани. Наркотикът, който се намира в тъканите, се връща бавно в кръвта. Катаболизмът на амфотерицин В е изключително бавен и не се повлиява от засегнатите органи при бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и при хемодиализа. Лекарството леко се акумулира в цереброспиналната течност и в стъкловидното тяло на окото, но концентрацията му в плевралните, перитонеалните и ставните течности е достатъчна, за да повлияе на хода на много микози. Амфотерицин В е ефективен при лечението на пациенти с хистоплазмоза, бластомикоза, паракокцидиоидоза, кандидоза и криптококоза, а в кокцидиоидозата, извънклетъчната споротриороза, аспергилозата и мукоримикозата, тя е ефективна. тя е по-малка; Причиняващите агенти на хромомикозата, мицемата и псевдо-алергията не са чувствителни към лекарството. Лекарството се приема ежедневно в доза от 0.4-0.6 mg / kg в продължение на 8-10 седмици. Инфузията се провежда основно върху 5% разтвор на декстроза в продължение на 2-4 часа. Тежките фебрилни реакции към началните дози налагат прилагането на начална тестова доза от 1 mg, след това дозата се увеличава в зависимост от тежестта на инфекцията в пациента и степента на поносимост към лекарството. Токсични реакции, дължащи се на дозата и продължителността на лечението, се наблюдават при почти всички пациенти. Тези нежелани реакции включват азотемия, анемия, хипокалиемия, гадене, анорексия, загуба на тегло, флебит и, по-рядко, хипомагнезия. Вътрешното приложение на амфотерицин В е показано за кокцидиоиден менингит и рефрактерна криптококова менингита, въпреки че тази терапия е свързана със значителна токсичност. Първоначално лекарството се предписва в доза от 0,1 до 0,5 mg 3 пъти седмично, по-късно - по-рядко.

Flucytosine. Флуцитозин [5-флуороцитозин (флуцитозин)] е синтетично лекарство, използвано перорално за криптококоза, кандидоза и хромомикоза. В гъбичната клетка флуцитозинът се превръща в антиметаболит 5-флуороурацил. Резистентността към лекарството изглежда много по-бързо, ако флуцитозинът се използва като монотерапевтичен агент. Поради тази причина лекарството често се използва в комбинация с амфотерицин В, което позволява да се намали дозата на последния. Лечението се провежда по следната схема: амфотерицин В в доза от 0,3 mg / kg дневно и флуцитозин в доза от 37,5 mg / kg на всеки 6 часа. Флуцитозинът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт дори при наличие на храна. Хемодиализата значително увеличава екскрецията на лекарството. Дори умерено намаляване на бъбречната функция може да доведе до повишаване на концентрацията на флуцитозин в кръвта до токсично ниво, т.е. над 100-125 ug / ml. Повишените концентрации са свързани със значителна неутропения и тромбоцитопения. Увеличаването на нивото на флуцитозин в кръвта също може да бъде предразполагащ фактор за развитието на колит. Хепатотоксичността е свързана с идиосинкразия, рядко. Може да се появят алергични обриви.

5 инструкция за флуороцитозин

Оранжеви таблетки, кръгли, двойно изпъкнали, блестящи.

Помощни вещества: калциев хидрофосфат, лактоза монохидрат, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, повидон К25, пречистен талк, кросповидон, магнезиев стеарат.

черупка състав: акациева смола, кармелоза натрий, повидон К25, захароза, колоиден силициев диоксид, пречистен талк, царевично нишесте, калциев карбонат, титанов диоксид, оцветител E110 оранжево жълто, хинолин жълт оцветител Е104.

50 бр. - пластмасови бутилки (1) - опаковки от картон.

Антимикробно, 8-хидроксихинолиново производно.

Той има широк спектър от действия. Селективно инхибира синтеза на бактериална ДНК, образува комплекси с метални съдържащи ензими на микробната клетка.

Активни срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (включително бета-хемолитични стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Грам-отрицателни бактерии: Escherichia Coli, Proteus SPP, Klebsiella SPP, Salmonella SPP, Shigella SPP, Enterobacter SPP, Haemophilus грип, Neisseria гонорея;..... други микроорганизми: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Ефективен срещу някои видове гъбички (кандида, дерматофити, мухъл плесени, някои причинители на дълбоки микози).

Нитроксолинът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (90%). C_макс в плазмата се достига 1,5-2 часа след поглъщането.

Метаболизъм и екскреция

Метаболизира в черния дроб. Излъчвани главно чрез бъбреците непроменени и частично с жлъчка. В урината има висока концентрация на конюгирано и неконюгирано лекарство.

Лечение на остри, хронични и рецидивиращи инфекции на пикочните пътища, причинени от микроорганизми, чувствителни към нитроксолин:

- заразен аденом или карцином на простатната жлеза.

Предотвратяване на инфекциозни усложнения в следоперативния период по време на хирургични интервенции на бъбреците и пикочните пътища, както и диагностични и терапевтични процедури (катетеризация, цистоскопия).

Предотвратяване на рецидивиращи инфекции на пикочните пътища.

- тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 20 ml / min);

тежка чернодробна недостатъчност;

- възраст на децата до 3 години;

- период на кърмене (кърмене);

- свръхчувствителност към нитроксолин или други компоненти на лекарството;

- свръхчувствителност към хинолини.

Стандартната доза за възрастни и юноши е 400 mg / ден, разделена на 4 дози (2 таблетки, 4 пъти дневно). Максималната доза е 800 mg / ден.

Средната доза за деца над 5 години е 200-400 mg / ден, разделена на 4 дози; за деца на възраст 3-5 години - 200 mg / ден, разделени на 4 дози.

Процесът на лечение е 2-4 седмици, ако е необходимо, терапията продължава с прекъсвания (2 седмици през месеца).

При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (QC повече от 20 ml / min) и чернодробна недостатъчност се препоръчва да се използва половината от стандартната дневна доза на лекарството - 200 mg дневно (1 табл 4 пъти дневно).

Таблетките трябва да се приемат преди хранене.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане (може да се предотврати чрез приема на лекарството по време на хранене), повишена активност на чернодробните трансаминази.

Отстрани на централната нервна система и периферната нервна система: атаксия, главоболие, парестезии, полиневропатия.

Тъй като сърдечно-съдовата система: тахикардия.

Алергични реакции: кожен обрив.

Други: тромбоцитопения, повишени серумни нива на пикочна киселина.

Антибиотик "5-NOK": преглед на лекари, пациенти, инструкции за употреба и състав

Фармацевтичната индустрия се развива със скокове и граници, докато въпросът за намирането на ефективни лекарства за лечение на възпалителни заболявания на пикочните пътища остава открит. Специалистите в областта на урологията виждат проблем в бързата адаптивност на патогенните микроорганизми към антимикробни агенти и антибиотици.

Едно от лекарствата, които гарантират бърз и стабилен резултат, е "5-LCM". Той е предписан за лечение на цистит повече от 40 години и рядко води до пациенти.

Обща информация

Съгласно инструкциите за употребата на "5-NOC" и прегледите на експертите, действието му се основава на антибиотичния нитроксолин, известен със своите мощни антибактериални свойства.

Появата е стандартна за лекарства от тази група - двойно изпъкнала таблетка съдържа 50 mg активно вещество. Аптеките предлагат 10 таблетки в блистерна опаковка и 50 таблетки в пластмасова бутилка.

Механизъм за въздействие

Лекарите-уролози правят смесени отзиви за "5-нощ". Единственото нещо, в което те са съгласни, е, че терапевтичният ефект от неговото използване се основава на антимикробния ефект върху най-простите, които са провокатори на възпалителни процеси в пикочния мехур.

Бактерицидно и бактериостатично действие на лекарството се извършва чрез:

• инхибиране на дихателната функция на патогени, дължащо се на свързването на протеини в клетъчните мембрани;
• разрушаване на генерирането на ДНК на микробни клетки;
• като потискат реакциите на окисляване и редукция на клетъчното ниво.

Област на действие

На разумна цена според прегледите "5-NOC" има сложен ефект, който може да потисне активността на широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, предизвиквайки цистит и друг вид възпаление. По-специално:

1. Е. coli.
2. Инфекции на стрептококовата група.
3. Сена пръчици.
4. Ureaplasma.
5. Klebsiella видове ентеробактерии.
6. Патогени гонорея, салмонелоза, туберкулоза, трихомониаза.

Лекарството е активно срещу редица гъби и плесени, а именно дерматофити, мухъл плесени и гъби от рода Candida.

Според прегледите на "5-NOC" на лекарите, за разлика от повечето аналози, лекарството не предизвиква развитието на млечница поради способността му да потиска гъбичките Candida.

Лекарството бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната му концентрация в телесните течности и тъкани се записва 1-2 часа след перорално приложение. Повече от 90% от веществата се отделят от бъбреците, а останалите - с жлъчка.

Препоръки за употреба

Според медицинските прегледи и указания за "5-NOK", употребата му е показана за остри и хронични форми на възпалителни заболявания на уринарния тракт с инфекциозен характер. Например, с пиелонефрит, уретрит, цистит, инфекции на простатната жлеза.

Специални инструкции

В повечето случаи патогените на цистит са патогени, които са чувствителни към "5-NOK". Поради факта, че лекарството се концентрира главно в бъбреците и урината, възможно е да се неутрализира активността на вредните микроорганизми в рекордно време.

С превантивната цел, за да се избегне инфекция на пикочните пътища и бъбреците, се препоръчва да се употреби наркотикът след:

• цистоскопия и редица подобни диагностични процедури;
• стерилизация на уретерите;
• хирургични интервенции;
• катетеризация на пикочния мехур.

Според прегледа на "5-NOK" на лекуващите лекари той е в състояние да намали способността на патогените да проникнат в епителните слоеве на уретрата и също така да ги предпазва от утаяване по стените на стентите и катетрите по време на интервенции, насочени към възстановяване на функциите на изтичане на урина.

Правила за приемане

Когато пациентът попита лекар за лекарството "5-NOC", инструкции за употреба, цени и прегледи на други пациенти, първото нещо, което квалифицираният специалист казва, е, че в зависимост от възрастта и естеството на хода на заболяването дозировката на лекарството може да варира значително.

Залогът за бързо и ефективно освобождаване от тревожно неразположение е постоянното поддържане на необходимата концентрация на активното вещество в биологичните течности на тялото. Ето защо е необходимо да се използва "5-LCM" поне 4 пъти на ден. Пациентите отбелязват, че за да се постигне устойчив резултат и да се избегне повтарянето на болестта, трябва да се вземат от 2 до 4 седмици.

доза

Поради минималното натоварване на черния дроб и други органи, наркотикът може да приема от три месечна възраст. За кърмачета на възраст от 3 месеца до 1 година максималната еднократна доза трябва да бъде 6,25-10 mg. Дневната доза е 25 mg на килограм тегло на бебето. Честота на допускане на ден - 4 пъти. Минималната продължителност на употреба е 10 дни, максимумът е 20 дни.

Възрастта от 1 до 3 години осигурява стандартна доза от единична доза от 50 mg. При четирикратна употреба на редовни интервали дневната доза е 200 mg. Оптималната продължителност на курса на лечение е 15 дни.

В периода от 4 години до 14 години, за да се премахне ефективно болестта, е необходимо да се вземат 50-100 mg от лекарството. Важно е да се контролира, че дневната доза от неговото приложение не надвишава 200-400 mg. Продължителността на лечението е от две до три седмици.

За възрастни дозата за едно приемане е на ниво от 100-200 mg. Установява се честотата на употреба - 4 пъти на ден. През деня общото количество взети активни вещества варира от 400-800 mg. Максималният допустим период на употреба на лекарството е 30 дни.

Ако циститът се характеризира с хронична форма на изтичане, експертите препоръчват приемането му. Оптималната продължителност на курса е 30-31 дни. Употребата на лекарството се извършва съгласно следната схема: 2 седмици "5-NOK" се приема по лекарско предписание, 2 седмици - почивка. Необходимо е цикълът да се повтаря за 4-5 месеца.

Пациентите трябва да знаят, че поради вероятността от нежелани реакции продължителността на непрекъснатия прием на наркотици не трябва да надвишава 30 дни.

Независимо от начина на прилагане - непрекъснато или циклично, за да се увеличи антибактериалният ефект, е необходимо да се увеличи количеството на консумираната течност до 1.8-2.0 литра на ден.

Странични ефекти

Според прегледите за специалистите по "5-NOC" употребата на лекарството може да бъде придружена от много странични ефекти, включително:

1. Прояви на диспепсия (повръщане, гадене, отвращение към храната).
2. Дискомфорт в епигастричния регион.
3. Алергичен дерматит, зачервяване.
4. Чернодробна дисфункция.
5. Повишени стойности на кръвосъсирването.
6. Главоболие, мигрена, временно зрително увреждане.
7. Оток на носната лигавица.
8. Неврологични нарушения (атаксия, пареза на крайниците).
9. Нарушения на функционирането на сърдечно-съдовата система (аритмия, тахикардия и др.).

Група от пациенти с потвърдена нарушена бъбречна функция трябва да се лекува с "5-LCM" с повишено внимание или под наблюдението на лекар. Има чести случаи на забавено своевременно отстраняване на лекарството от тялото, което води до неговото прекомерно натрупване.

Метаболизмът на нитроксолин допринася за оцветяването на урината в жълто-оранжевия цвят. Това състояние на нещата не надхвърля границите на нормата и не трябва да предизвиква загриженост.

Противопоказания

С всички предимства лекарството има редица противопоказания, които не се препоръчват да бъдат игнорирани.

Така че, приемането на "5-NOC" е забранено за хора с индивидуална непоносимост към нитроксолин.

Потреблението по време на бременност и кърмене не е проучено подробно, поради което данните за ефекта на активния компонент на лекарството върху плода и степента на неговото проникване в кърмата не са налични. За да се избегне неблагоприятен изход, се препоръчва да се избере друго лекарство, което е безопасно за майката и детето.

Сред важните противопоказания за употреба са бъбречната и чернодробната недостатъчност и катаракта.

Възможно ли е да замени "5-нощ" с нещо?

Той има наркотиците "5-NOC" аналози за цената (пациентите преценяват, че е лесно да ги вземете). Един от най-честите е нитроксолин. Съдържа подобна активна съставка, е ефективен в борбата срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии и някои други микроорганизми. Ефективен срещу гъбички (кандида, дерматофити, плесени, патогени на дълбоки микози).

Начинът, честотата на приемане и групата пациенти, на които е разрешено да използват лекарството, са сходни.

"5-Нитрокс" - антимикробен агент, получен от 8-хидроксихинолин. Той е предназначен за употреба при диагностицирани инфекции на пикочно-половата система при остри, хронични или повтарящи се форми. Ефективен като профилактика срещу инфекциозни усложнения след операцията. Според прегледите еквивалентът на "5-NOC" не се препоръчва за употреба при деца под 3 години.

Флуцитозин (флуцитозин)

съдържание

Структурна формула

Руското име

Латинско наименование на веществото Флуцитозин

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Флуцитозин

Носологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Флуцитозин

Флуориран пиримидин. Бял или почти бял кристален прах, без мирис. Разтворимост във вода 1.5 g / 100 ml при 25 ° С рКа₁ 3.26. Молекулното тегло е 129,09.

фармакология

Флуцитозинът за микроорганизми, чувствителни към неговите ефекти, играе ролята на конкурентен инхибитор в метаболизма на урацил. След проникването в клетката на гъбичката, флуцитозинът се деаминира посредством специфична цитозин деаминаза до 5-флуороурацил. След това, с участието на урацилфосфорибозилтрансфераза, 5-флуороурацилът се превръща в 5-флуоро-уридин монофосфат. Последният се фосфорилира до 5-флуоро-уридин трифосфат и се вкарва в RNA на патогените вместо урацил, като по този начин нарушава протеиновия синтез, който причинява фунгистатичната активност на лекарството. В допълнение, 5-флуоро-уридин монофосфатът се превръща в 5-флуородеоксиуридин монофосфат, който инхибира активността на тимидилат синтетазата, което води до разрушаване на синтеза на ДНК на гъбата. По отношение на редица патогени, той проявява фунгицидно действие с продължителен контакт.

Той има фунгистатично и фунгицидно действие in vitro и in vivo срещу Candida spp., Както и причинителите на криптококозата (Cryptococcus neoformans) и хромобластомната микоза. Когато аспергилозата показва фунгистатична активност. КМП обикновено е между 0,03 и 12,5 mg / l. При лечение с флуцитозин в щамове, първоначално чувствителни към него, може постепенно да се развие резистентност (препоръчително е да се определи чувствителността преди и по време на лечението).

Селективността на флуцитозин върху гъбични клетки се дължи на факта, че клетките на бозайниците не са в състояние да преобразуват флуцитозин до флуороурацил, поради което флуцитозинът е ниско токсичен за хората.

Канцерогенност, мутагенност, ефект върху фертилитета

Потенциалната канцерогенност на флуцитозин при стандартни експерименти с животни не е оценена. Флуцитозинът не показва мутагенни свойства в теста на Ames с пет различни щама Salmonella typhimurium в присъствието и отсъствието на активиращи ензими. В три различни репаративни теста не е установена мутагенност. Не са провеждани адекватни проучвания върху животни за оценка на ефекта на флуцитозин върху фертилитета и цялостната репродуктивна способност. Когато флуцитозин се прилага на мишки in utero от 7-ия до 13-ия ден на бременността при дози от 100 mg / kg / ден (345 mg / m2 / ден, 0.059 MRL), 200 mg / kg / ден (690 mg / дни, 0.118 MRDC) или 400 mg / kg / ден (1380 mg / m2 / ден, 0.236 MRDC) неблагоприятни ефекти върху фертилитета и репродукцията на потомството (F₁ генериране).

Добре разпределени в тъканите и телесните течности, вкл. се разпространява в цереброспиналната течност. Обемът на разпределение след включването / вкарването - 0,8 l / kg. Свързването с плазмените протеини е 2,9-4%. Концентрацията в цереброспиналната течност и перитонеалната течност е приблизително 75% от серумната концентрация. Серумната концентрация трябва да бъде най-малко 20-25 mg / l (с изключение на лечението на кандидоза на пикочните пътища). Екскретирани чрез бъбреците непроменени чрез гломерулна филтрация (90% от дозата). Малко количество флуцитозин се деаминира в 5-флуороурацил. При възрастни и деца с нормална бъбречна функция T_1/2 е 3-6 часа, при недоносени бебета - 6-7 часа, при пациенти с бъбречна недостатъчност Т_1/2 увеличава (може да се увеличи до 200 часа). При нормална бъбречна функция концентрацията на флуцитозин в урината е много по-висока, отколкото в серума. Той е ефективно отстранен от организма чрез хемодиализа, перитонеална диализа и хемофилтрация.

Въз основа на експерименталните данни, комбинацията от флуцитозин и амфотерицин В в много случаи има синергичен (поне адитивен) ефект. Клиничните проучвания показват, че комбинацията от тези две лекарства дава по-добър терапевтичен ефект от всеки от тях като монотерапия. В допълнение, използването на комбинирана терапия може да намали терапевтичната доза на амфотерицин В и по този начин неговите токсични странични ефекти. В същото време продължителността на лечението е намалена. Използването на комбинирана терапия ви позволява да предотвратите или забавите развитието на вторичната устойчивост на патогени, наблюдавани с моноцит флуцитозин. Употребата на тази комбинация е особено ефективна при лечението на криптококоза, както и при субакутни и хронични гъбични инфекции (менингоенцефалит, ендокардит, кандидов увеит и др.).

Използване на флуцитозин

Системни инфекции, причинени от дрожди и други гъбични патогени, чувствителни към ефектите на флуцитозин: генерализирана кандидоза; криптококоза; хромообластна микоза; аспергилоза (само в комбинация с амфотерицин В); инфекции, причинени от микроорганизмите Torulopsis glabrata и Hansenula.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хронична бъбречна недостатъчност, когато е невъзможно да се определи концентрацията на флуцитозин в серума.

Ограничения за използването на

Инхибиране на функцията на костния мозък, кръвни заболявания.

Употреба по време на бременност и лактация

Тератогенни ефекти. Флуцитозинът показва тератогенност (вертебрално сливане) при плъхове, когато се прилага в дози от 40 mg / kg / ден (298 mg / m2 / ден, 0.051 HRDF) от 7-мия до 13-ия ден от бременността. С въвеждането на флуцитозин в по-високи дози (700 mg / kg дневно, 5208 mg / m2 / ден, 0.89 MRDCh), от 9-ия до 12-ия ден на бременността, такива аномалии на развитието като вродени цепнатини, разцепване на небцето и малък размер на горната челюст. Флуцитозин не показва тератогенност при зайци при дози до 100 mg / kg / ден (1423 mg / m2 / ден, 0.243 MFRD), когато се прилага от 6-ти до 18-и ден от бременността. При мишки, дози флуцитозин 400 mg / kg / ден (1380 mg / m2 / ден, 0,236 MRDC), прилагани от 7-ия до 13-ия ден на бременността, са свързани с ниска честота (не статистически значима) на появата на цепнатина на небцето.

Не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания с участието на бременни жени. По време на бременност може да се назначава само в случаите, когато очакваният терапевтичен ефект надвишава потенциалния риск за развитието на плода (преминава през плацентата).

Категория на действието върху плода от FDA - В.

Не е установено дали флуцитозинът прониква в кърмата. По време на периода на кърмене е необходимо да се вземе решение за прекъсване на кърменето или прекратяване на лечението с флуцитозин, като се има предвид значението му за майката.

Странични ефекти на флуцитозин

Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): сърдечна недостатъчност, нарушена вентрикуларна функция, анемия, агранулоцитоза, апластична анемия, еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия; в изолирани случаи при изтощени пациенти (на фона на съществуващата имуносупресия) - признаци на потискане на кръвообращението в костния мозък (панцитопения), при тази категория пациенти тези симптоми могат да бъдат необратими.

От страна на дихателната система: респираторен арест, гръдна болка, недостиг на въздух.

От страна на кожата: обрив, сърбеж, уртикария, фоточувствителност, токсична епидермална некролиза.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, коремна болка, диария, анорексия, сухота в устата, язва на дванадесетопръстника, стомашно-чревно кървене, язвен колит, повишен билирубин, нарушена чернодробна функция, жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими в серума кръв; в изолирани случаи при изтощени пациенти, остра чернодробна недостатъчност, понякога фатална.

От страна на урогениталната система: азотемия, повишени нива на креатинин / урея / азот, кристалурия, остра бъбречна недостатъчност.

От нервната система и сетивните органи: атаксия, необичайна умора, слабост, главоболие, парестезия, паркинсонизъм, периферна невропатия, замайване, седация, гърчове, загуба на съзнание, халюцинации, психоза, загуба на слух.

Други: алергични реакции, повишена температура, хипогликемия, хипокалиемия.

взаимодействие

В ин витро и ин виво проучвания показват, че комбинираното използване на амфотерицин В и флуцитозин тяхната активност е синергична срещу много щамове на патогени (този ефект е особено изразен в случай на патогени, не само чувствителни към флуцитозин).

Тъй като има риск от левкопения по време на лечение с флуцитозин (особено неутропения, често придружена от тромбоцитопения) е необходимо ежедневно проследяване на периферната кръв при едновременно лечение с цитостатици. Тъй като отстраняването на флуцитозин се извършва почти изключително през бъбреците, лекарства, които намаляват гломерулната филтрация, увеличават T_1/2 Флуцитозин (изисква редовно проследяване на креатининовия клирънс, както и подходяща корекция на дозата).

Инфузионните разтвори на флуцитозин и амфотерицин В трябва да се прилагат отделно. Флуцитозин може да се използва едновременно с парентерални разтвори на 0,9 или 0,18% натриев хлорид и 5 и 4% глюкоза. Към инфузионния разтвор на флуцитозин не трябва да се добавят други лекарства.

свръх доза

Случаите на предозиране не са известни.

Симптоми (възможни): повишен риск от нежелани реакции и тежестта на техните прояви. Излишният серумна концентрация за дълго време, повече от 100 мг / л придружава с увеличаване на страничните ефекти, по-специално стомашно-чревния (диария, гадене, повръщане), хематологично (левкопения, тромбоцитопения), на черния дроб (хепатит).

Лечение: необходимо е да се осигури прием на достатъчно количество течност (ако е необходимо, във / във въвеждането), тъй като флуцитозин се екскретира през бъбреците непроменен. Необходим е често проследяване на параметрите на периферната кръв, както и внимателно проследяване на бъбречната и чернодробната функция. В случай на отклонения от нормата, трябва да се прилагат подходящи терапевтични мерки. Тъй като хемодиализата значително намалява серумната концентрация на флуцитозин при пациенти, страдащи от анурия, е възможно да се обмисли възможността за използване на хемодиализа като метод на терапия в случай на предозиране на флуцитозин.

Начин на приложение

Предпазни вещества флуцитозин

При пациенти с увредена бъбречна функция трябва да се използват екстремни средства. При всички пациенти е необходимо да се направи оценка преди започване на лечението и след това по време на лечението да се наблюдава внимателно бъбречната функция (за предпочитане чрез определяне на креатининовия клирънс), черния дроб и периферната кръвна картина. При пациенти с бъбречна недостатъчност бъбречната функция трябва да се проследява най-малко веднъж седмично. Той не трябва да се предписва на пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност, при липса на оборудване, което позволява да се контролира концентрацията на флуцитозин в серума. Трябва да се подхожда с повишено внимание при пациенти с депресивна функция на костния мозък или с кръвни нарушения. Необходимо е да се контролира картината на периферната кръв и чернодробната функция - ежедневно в началото на лечението, а след това - 2 пъти седмично.

Дългосрочното поддържане на концентрации над 100 mg / l трябва да се избягва поради повишения риск от нежелани реакции.

Когато се измерва нивото на флуцитозин в серума, трябва да се има предвид, че концентрацията в кръвни проби, взети по време на или непосредствено след прилагането на лекарството, не е показателна за последващото повишаване на концентрацията на флуцитозин в серума. За да се контролира серумната концентрация, се препоръчва да се направи кръвен тест малко преди следващата процедура.

При определяне на нивото на креатинин, използвайки двуетапен ензимен анализ, не се изключва изкривяването на анализа (фалшиво положителна азотемия), дължащо се на влиянието на флуцитозин. Необходимо е да се използват други методи за определяне на креатинина.

При изчисляване на обема на прилагане на електролитни разтвори за пациенти, страдащи от бъбречна и / или сърдечна недостатъчност, както и с електролитен дисбаланс е необходимо да се вземе предвид приложеното количество инфузионен разтвор на флуцитозин и съдържанието на натрий (138 mmol / l).

5 инструкция за флуороцитозин

Описание към 04/04/2015

• Латино име: 5-NOK
• ATX код: J01XX07
• Активна съставка: Нитроксолин (нитроксолин)
• Производител: LEK (Словения)

структура

Една таблетка от лекарството 5-NOC включва 50 mg нитроксолин.

Допълнителни вещества: лактоза монохидрат, калциев хидроген фосфат, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, талк, повидон К25, магнезиев стеарат, кросповидон.

Състав на черупката: Повидон К25, акациева смола, захароза, натриева кармелоза, талк, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, титанов диоксид, калциев карбонат, жълта боя.

Формуляр за освобождаване

Оранжеви двойноизпъкнали таблетки кръгла форма, лъскава.

50 таблетки в бутилка - една бутилка в картонена кутия.

Фармакологично действие

Антибактериално действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

фармакодинамика

Потребителите на интернет често чуват въпроса "дали това лекарство е антибиотик или не?". 5-NOK е антибиотик, химически е производно на 8-хидроксихинолин.

Той има широк спектър от ефекти върху инфекциозните агенти. Селективно инхибира биосинтезата на бактериална ДНК, образува комплекси с метални съдържащи ензими на микробната клетка.

• грам-положителни микроорганизми от родовете Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium, както и Bacillus subtilis;
• Грам-отрицателни бактерии рода Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, и също Ешерихия коли, Neisseria гонорея, Haemophilus грип;
• други микроорганизми са Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

Той е ефективен и срещу редица гъби (мухъл плесени, дерматофити, кандида).

Фармакокинетика

Добре се абсорбира от червата. Най-високата плазмена концентрация се достига около 2 часа след поглъщането.

Нитроксилинът се трансформира в черния дроб. Той се разпределя главно с урина в оригинална форма и леко с жлъчка. В урината има високо съдържание на конюгирани и неконюгирани лекарства.

Индикации за употреба 5-NOC

Острите, хронични и често повтарящи се инфекции на пикочните пътища, от които 5-NOC таблетки помагат добре, са един от най-често срещаните проблеми сред населението. По-долу са указанията за употреба (от които лекарството) 5-NOK:

• епидидимит;
• цистит;
• пиелонефрит;
• уретрит;
• инфектиран карцином или аденом на простатата;
• превенция на постоперативни инфекциозни усложнения при хирургични интервенции на органите на урогениталния тракт, както и при терапевтични и диагностични манипулации;
• предотвратяване на повтарящи се инфекции на пикочните пътища.

Противопоказания

• катаракта;
• тежък отказ на бъбреците или черния дроб;
• възраст, по-малка от 3 години;
• бременност или лактация;
• свръхчувствителност към лекарствени компоненти или хинолини.

Странични ефекти

• Нарушения на храносмилателната система: повръщане или гадене (може да бъде предотвратено чрез приемане на лекарството докато се яде), повишаване нивото на чернодробните трансаминази.
• Нарушения на кръвообращението: тахикардия.
• Нарушения на нервната активност: главоболие, атаксия, полиневропатия, парестезии.
• Алергични реакции: обрив по кожата.
• Други реакции: повишаване на концентрацията на пикочна киселина в плазмата, тромбоцитопения.

Инструкции за употреба 5-NOK (метод и дозировка)

Лекарството трябва да се приема преди хранене.

5-NOK таблетки, инструкции за употреба

Обичайната дозировка за възрастни е 400 mg дневно (включително за цистит), 2 таблетки от 5-NOK четири пъти на ден. Най-високата доза е 800 mg на ден. Посочените дози са приложими и за приложението на 5-NOK в случай на цистит.

Средната доза при педиатрични пациенти на възраст от 5 години се предписва в размер на 200-400 mg на ден, които са разделени на 4 дози; и за пациенти на възраст 3-5 години - със скорост от 200 mg на ден, разделени на 4 дози.

Средната продължителност на лечебния цикъл е 15-30 дни, при необходимост лечението продължава в периодични цикли (15 дни в месеца).

При пациенти с умерена бъбречна или чернодробна недостатъчност се препоръчва употребата на лекарството в 50% от посочената дневна доза - 1 таблетка четири пъти дневно.

свръх доза

Няма надеждни съобщения за случаи на остра интоксикация с лекарството.

взаимодействие

Когато се използва заедно с тетрациклини разкриха nitroksolin сумиране на тяхното въздействие, както и с Levorinum и Нистатин - потенциране на действието.

Когато се комбинира с антиациди, съдържащи магнезий, абсорбцията на нитроксалин се забавя.

Нитрокслинът отслабва терапевтичния ефект на налидксиновата киселина.

За да се предотврати невротоксичен ефект, е забранено комбинирането на нитроксолин с нитрофурани.

Лекарството не трябва да се използва с лекарства, които включват хидроксихинолини.

Условия за продажба

Условия за съхранение

Съхранявайте при стайна температура. Да се ​​пази от деца.

Срок на съхранение

Специални инструкции

При употреба на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция поради възможното натрупване на нитроксолин в организма е необходим редовен медицински контрол.

Забранено е да се предпише курс на лечение по-дълъг от 4 седмици без проучване на функцията на бъбреците и черния дроб.

По време на терапията с нитроксолин урината може да бъде боядисана в интензивен оранжев цвят.

аналози

Аналози на 5-NOK: Уроксолин, Нитрокслин, 5-Нитрокс, Нитроксилин-UBF.

За деца

Средната доза при педиатрични пациенти на възраст от 5 години се предписва в размер на 200-400 mg на ден, които са разделени на 4 дози; и за пациенти на възраст 3-5 години - със скорост от 200 mg на ден, разделени на 4 дози.

По време на бременност и лактация

Забранява се приемането на лекарството по време на бременност или лактация.

Отзиви от 5 нощи

Прегледите на 5-NOC съобщават, че лекарството отдавна е отлично при лечението на цистит и пиелонефрит. Страничните ефекти почти никога не се появяват.

Цена 5-NOK, откъде да купите

Цената на 5-NOK (таблетки) № 50 в Русия е 175-220 рубли. В Украйна, средната цена на наркотици е близо до 120-130 гривна.

Антимикробно лекарство 5 - NOK: показания за употреба при цистит и други урологични заболявания

Антимикробното лекарство 5-NOK инхибира активността на много патогенни микроорганизми при остри, повтарящи се и хронични заболявания на пикочно-половата система. 8-хидроксихинолиновото производно се използва като основно лекарство и като част от комплексно лечение.

Лекарите препоръчват да се изясни как да се вземе 5-NOC. Ръководството съдържа основна информация за антимикробния състав, но лекарят трябва да избере оптималната доза за пациента въз основа на вида и естеството на патологията, състоянието на черния дроб и бъбреците.

Съставът на лекарството

Лекарството от групата на оксихинолините съдържа нитроксалин. Активното вещество с подчертан антимикробен ефект селективно нарушава синтеза на ДНК от клетката на микроорганизма, образува метални съединения, които пречат на развитието и възпроизводството на инфекциозни агенти.

Нитрокслинът се абсорбира активно, максималната концентрация в изследването на плазмените лекари се открива след половин час. Активният компонент на практика не променя свойствата в метаболизма, главното количество се екскретира от бъбреците. Урината съдържа висок процент от активната съставка.

Нитрокслинът е вредно за много видове патогенна флора:

• бактерии. Proteus, много видове стафилококи и стрептококи, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Enterobacter;
• някои видове гъбички: мухъл, дерматофити, кандида, някои видове микроорганизми, които предизвикват дълбоки микози;
• други видове опасни патогени: уреаплазма, трихомонада, микобактериум туберкулоза, микоплазма.

Лекарството е одобрено за употреба в педиатрията за пациенти над 3 години.

Вижте списъка и правилата за употребата на хомеопатични лекарства за урологични заболявания.

Относно терапевтичните свойства на хвощ и правилата за употребата на билкови лекарства, прочетени в тази статия.

Формуляр за освобождаване

Оранжеви таблетки с лъскава черупка, поставени за съхранение в пластмасов контейнер с капак. Всяка антимикробна единица съдържа активна съставка - нитроксолин (50 mg) и няколко ексципиенти. В контейнера има 50 таблетки.

Индикации за употреба

Таблетките 5-NOC се вземат, когато се идентифицират в тялото инфекциозни агенти, които са чувствителни към действието на нитроксолин. Антимикробният състав се предписва след урина на бапосасе, секреция на простатата или уретрално съдържание.

Лекарството от групата на 8-оксихолин се препоръчва за лечение на:

Противопоказания

Ограничения за предписване на антимикробно лекарство на базата на нитроксалин:

• детето не е на 3 години;
• бременност;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• чернодробно увреждане;
• идиосинкрация на нитроксалин и други вещества от редица хинолини;
• период на лактация;
• катаракта.

Инструкции за употреба и дозировка

Антимикробен състав на базата на нитроксалин избира нефролог или уролог. Таблетки 5-NOC, пуснати в аптеките по рецепта. На рецепцията лекарят посочва оптималната доза за един ден. Важно е да се наблюдават интервалите между употребата на таблетки, за да се поддържа максималната концентрация на нитроксолин.

Общи препоръки:

• дъвчащи таблетки, покрити с гладка черупка, не е необходимо;
• докато приема антимикробно лекарство, пациентът ще се нуждае от топла вода - 100-150 ml;
• не е желателно да се комбинира използването на състава и приема на храна, но когато се появи гадене, се разрешава да приема лекарството с храна;
• средната продължителност на приема на лекарството е от две до четири седмици;
• по препоръка на лекар е възможно продължителността на лечението да бъде увеличена до 60 дни според схемата: всеки месец приемайте таблетки в продължение на две седмици.

Антимикробен агент за възрастни

Основни правила:

• докато се поддържат функциите на черния дроб и бъбреците, 2 единици антимикробни лекарства се предписват 4 пъти на ден;
• С активното действие на инфекциозни агенти дневната доза може да бъде увеличена чрез назначаването на уролог до 800 mg нитроксолин (16 таблетки в четири дози).

Таблетки за деца

Дозировка и честота на приложение:

• пациенти на възраст от 3 до 5 години. Според инструкциите, дневната доза - 4 таблетки или 200 mg нитроксолин. Детето получава лекарството на редовни интервали от време;
• деца на възраст над пет години. Лекарят определя дневната доза въз основа на симптомите и формата на урологичната патология. През деня детето получава от 4 до 8 таблетки. Дневната ставка е разделена на четири пъти;
• подрастващите получават 400 mg нитроксолин. Режимът е същият.

Отрицателни симптоми по време на лечението

В редки случаи, когато се приема курс 5-NOK, са възможни нежелани реакции:

• полиневропатия;
• гадене, епигастрален дискомфорт, стремеж към повръщане;
• кожен обрив;
• главоболие;
• сърцебиене;
• повишени стойности на ALT и AST;
• тромбоцитопения.

Специални инструкции

Пациентът трябва да обърне внимание на следните данни:

• за да се поддържа висока активност на нитроксон, не е необходимо едновременно да се приемат 5-NOC и други лекарства от групата на оксихинолините или техните производни;
• по време на лечението сянката на урината се променя от светло жълто до ярко оранжево с червеникав оттенък;
• не беше открит негативен ефект на нитроксолин върху състоянието на нервната система: не са проведени проучвания за реакциите с използването на антимикробен състав на 5-NOK;
• продължителността на терапията над 1 месец е разрешена само след сравнение на функциите на черния дроб и бъбреците преди и след терапията с лекарството от редица хидроксихинолини;
• в случай на бъбречни патологии, пациентът периодично трябва да дарява урината, за да анализира нивата на креатинина. Мониторингът на работата на естествените филтри изисква целия период на лечение;
• Забранено е повишаването на дневния курс, надвишаващ стойностите, посочени в инструкциите: в случай на предозиране страничните ефекти могат да се увеличат.

Научете какво означават нитритите в урината на детето и как да лекувате съпътстващите заболявания.

Причините за увеличаването на левкоцитите в урината и методите за корекция на показателите са написани на тази страница.

Отидете на http://vseopochkah.com/bolezni/drugie/nefrit.html и прочетете за типичните симптоми и лечението на бъбречния нефрит при възрастни и деца.

Разходи за

Препаратът на основата на нитроксалин принадлежи към средната ценова категория. Очакваната цена на таблетките е от 185 до 230 рубли. Цена 5 - NOK варира в зависимост от производителя (фирма LEK, Sandoz), регионалната и аптечната верига.

Допълнителна информация

Важни нюанси:

• температурно съхранение на антимикробен състав - до + 25 ° С;
• съхранявайте пластмасовите контейнери затворени, предпазвайте ги от излагане на влага и слънчева светлина;
• невъзможно е да се позволи неконтролиран прием на медикаменти от пациенти на всяка възраст, за да се защити съставът на 5-NOK от деца;
• Срокът на годност на продукта на базата на нитроксалин е 60 месеца.

5 - NOK: аналози

Фармацевтичните вериги предлагат ефективни заместители на лекарството 5-NOC, подобно при групова принадлежност и действие. Структурните аналози са лесни за намиране в различни региони. Назначаването на антимикробни средства с нитроксолин е задачата на нефролог или уролог.

Ефективни заместители:

Отзиви

Антимикробното средство с нитроксалин показва значителен терапевтичен ефект. Много пациенти описват бързото изчезване на признаци на инфекция по време на лечението на цистит и възпаление на бъбреците. Положителен нюанс - редки случаи на нежелани реакции.

Добра поносимост на лекарството и висока ефективност на състава на 5-NOK се наблюдава при използване на таблетки в педиатрията. Приемлива цена на антимикробния състав е друга важна точка.