Амикацин (амикацин)

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Амикацин. Представени прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на медицинските специалисти относно употребата на Амикацин в практиката им. Голямо искане за по-активно добавяне на обратната информация за лекарството: лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са били наблюдавани, които не са били посочени от производителя в анотацията. Аналози на амикацин в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.

Амикацин - полусинтетичен широкоспектърен антибиотик от групата на аминогликозидите, бактерициден. Свързвайки се с 30S субединицата на рибозомите, той предотвратява образуването на комплекс от транспортна и месингова РНК, блокира протеиновия синтез и също така разрушава цитоплазмените мембрани на бактериите.

Високо активен срещу аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (салмонела), Shigella spp. (Shigella); Някои грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus spp. (стафилококи) (включително резистентни на пеницилин, някои цефалоспорини).

Умерено активен срещу Streptococcus spp. (Стрептокок).

Ако се прилага едновременно с бензилпеницилин, той показва синергитични ефекти върху щамовете Enterococcus faecalis.

Анаеробните микроорганизми са резистентни на лекарството.

Амикацин не губи активност под въздействието на ензими, които инактивират други аминогликозиди и може да остане активен срещу щамове Pseudomonas aeruginosa, резистентни на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

структура

Амикацин (под формата на сулфат) + ексципиенти.

Фармакокинетика

След интрамускулното инжектиране се абсорбира бързо и напълно. Средната терапевтична концентрация с интравенозно или интрамускулно приложение продължава 10-12 часа.

Добре разпределени в извънклетъчната течност (съдържание на абсцеси, плеврален излив, асцитична, перикардна, синовиална, лимфна и перитонеална течност); открити във високи концентрации в урината; с ниско съдържание на жлъчка, кърма, водниста влага в очите, бронхиални секрети, храчки и цереброспинална течност. Той прониква добре във всички тъкани на тялото, където се натрупва вътреклетъчно; високи концентрации се откриват в органи с добро кръвоснабдяване: белите дробове, черния дроб, миокарда, далака и особено в бъбреците, където се натрупват в кората, по-ниски концентрации в мускулите, мастната тъкан и костите.

Когато се прилага средните терапевтични дози (нормални) при възрастни, амикацин не прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB), като възпалението на менингите увеличава пропускливостта. При новородените се постигат по-високи концентрации в цереброспиналната течност, отколкото при възрастни. Той прониква в плацентарната бариера: тя се намира в кръвта на плода и амниотичната течност.

Не се метаболизира. Излъчвани от бъбреците чрез гломерулна филтрация (65-94%), предимно непроменени.

свидетелство

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми (устойчиви на гентамицин, сизомицин и канамицин) или чрез асоцииране на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми:

• инфекции на дихателните пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпийм, белодробен абсцес);
• сепсис;
• септичен ендокардит;
• Инфекции на ЦНС (включително менингит);
• инфекции на коремната кухина (включително перитонит);
• инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• гнойни инфекции на кожата и меките тъкани (включително заразени изгаряния, инфектирани язви и спазми от различен произход);
• инфекция на жлъчните пътища;
• инфекции на костите и ставите (включително остеомиелит);
• инфекция на рани;
• следоперативни инфекции.

Форми на освобождаване

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (снимки в ампули за инжекции) 250 mg и 500 mg.

Прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.

Няма други лекарствени форми, било то таблетки, капсули или суспензии.

Инструкции за употреба и дозировка

Лекарството се прилага интрамускулно, интравенозно (болус в рамките на 2 минути или вливане (вливане) за възрастни и деца над 6 години - 5 мг / кг на всеки 8 часа или 7.5 мг / кг на всеки 12 часа за инфекции на пикочните пътища бактериални (неусложнени. ) - 250 mg на всеки 12 часа, след хемодиализна сесия може да се предпише допълнителна доза 3-5 mg / kg.

Максималната доза за възрастни е 15 mg / kg на ден, но не повече от 1,5 g на ден за 10 дни. Продължителността на лечението с / в началото - 3-7 дни, с / m - 7-10 дни.

При недоносени деца началната единична доза е 10 mg / kg, след това 7,5 mg / kg на всеки 18-24 часа; за новородени и деца на възраст под 6 години началната доза е 10 mg / kg, след това 7,5 mg / kg на всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни.

За инфектирани изгаряния може да се наложи доза от 5-7.5 mg / kg на всеки 4-6 часа поради по-краткото T1 / 2 (1-1.5 часа) при тази категория пациенти.

Интравенозният амикацин се прилага за 30-60 минути, ако е необходимо, с джет.

За iv приложение (капково), препаратът се разрежда предварително с 200 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Концентрацията на амикацин в разтвора за iv приложение не трябва да надвишава 5 mg / ml.

Странични ефекти

• гадене, повръщане;
• нарушена чернодробна функция (повишена чернодробна трансаминазна активност, хипербилирубинемия);
• анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
• главоболие;
• сънливост;
• невротоксичен ефект (мускулни потрепвания, чувство на изтръпване, изтръпване, епилептични припадъци);
• нарушение на невромускулната трансмисия (респираторен арест);
• ототоксичност (загуба на слуха, нарушения на вестибуларната и лабиринтна система, необратима глухота);
• токсичен ефект върху вестибуларния апарат (дискоординиране на движенията, замайване, гадене, повръщане);
• бъбречна дисфункция (олигурия, протеинурия, микрохематура);
• кожен обрив;
• сърбеж;
• хиперемия на кожата;
• треска;
• ангиоедем;
• възпаление на мястото на инжектиране;
• дерматит;
• флебит и перифлебит (когато се прилагат интравенозно).

Противопоказания

• неврит на слуховия нерв;
• тежка хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия;
• бременност;
• свръхчувствителност към лекарството;
• свръхчувствителност към други аминогликозиди при анамнезата.

Употреба по време на бременност и лактация

Лекарството е противопоказано при бременност.

При наличието на важни показания лекарството може да се използва при кърмещи жени. Трябва да се има предвид, че аминогликозидите се екскретират в кърмата в малки количества. Те са слабо абсорбирани от стомашно-чревния тракт и няма никакви свързани усложнения при кърмачета.

Употреба при пациенти в старческа възраст

С повишено внимание трябва да се използва лекарството при пациенти в старческа възраст.

Употреба при деца

При недоносени деца началната единична доза е 10 mg / kg, след това 7,5 mg / kg на всеки 18-24 часа; за новородени и деца на възраст под 6 години началната доза е 10 mg / kg, след това 7,5 mg / kg на всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни.

Специални инструкции

Преди употреба определете чувствителността на изолираните патогени, като използвате дискове, съдържащи 30 μg амикацин. С диаметър, свободен от зоната на растеж от 17 mm и повече, микроорганизмът се счита за чувствителен, от 15 до 16 mm е умерено чувствителен, по-малко от 14 mm е стабилен.

Концентрацията на амикацин в плазмата не трябва да надвишава 25 μg / ml (терапевтичната концентрация е 15-25 μg / ml).

По време на лечението е необходимо да се проследява функцията на бъбреците, слуховия нерв и вестибуларния апарат поне веднъж седмично.

Вероятността за развитие на нефротоксичност е по-висока при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при предписване на високи дози или за дълго време (при тази група пациенти може да се наложи ежедневно проследяване на бъбречната функция).

В случай на неудовлетворителни аудиометрични тестове дозата на лекарството се намалява или преустановява лечението.

Пациентите с инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища се препоръчват да приемат повишено количество течност с подходяща диуреза.

При липсата на положителна клинична динамика човек трябва да е наясно с възможността за развитие на резистентни микроорганизми. В такива случаи е необходимо да се прекрати лечението и да се започне подходяща терапия.

Дисулфитът, съдържащ се в натриевия препарат, може да причини развитие на алергични усложнения при пациенти (до анафилактични реакции), особено при пациенти с алергична анамнеза.

Взаимодействие с лекарства

Проявява синергично взаимодействие с карбеницилин, бензилпеницилин, цефалоспорини (при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност, когато се комбинира с бета-лактамни антибиотици може да намали ефективността на аминогликозиди).

Нелицидната киселина, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин повишават риска от развитие на оток и нефротоксичност.

Диуретици (особено фуроземид), цефалоспорини, пеницилини, сулфонамиди и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), конкурентни за активна секреция в тубули на нефрона, блок елиминиране аминогликозиди, увеличаване на тяхната концентрация в кръвния серум, подсилваща нефротоксичност и невротоксичност.

Амикацин подобрява мускулния релаксант на лекарствата kurarepodobnyh.

Когато се прилага едновременно с амикацин метоксифлуран, полимиксини за парентерално приложение, капреомицин и други лекарства, които блокират невромускулна трансмисия (халогенирани въглеводороди - средства за инхалационен анестетик, опиоидни аналгетици), преливане на големи количества кръв към цитрат консерванти увеличи риска от спиране на дишането.

Парентералното приложение на индометацин повишава риска от токсично действие на аминогликозидите.

Амикацин намалява ефективността на анти-миастеновите лекарства.

Фармацевтично взаимодействие

Фармацевтично съвместими с пеницилини, цефалоспорини, хепарин, капреомицин, амфотерицин В, хидрохлоротиазид, еритромицин, нитрофурантоин, витамин В и С, калиев хлорид.

Аналози на лекарството Амикацин

Структурни аналози на активното вещество:

• Amikabol;
• Amikacin Флакон;
• Амикацин Ферейн;
• Амикацин сулфат;
• Amikin;
• Amikozit;
• Likatsin;
• Selemitsin;
• Fartsiklin;
• Hematsin.

AMIKATSIN инструкции за прилагане, цена

На тази страница ще намерите най-изчерпателна информация за амикацин медицина, ние сме подготвили за всеки инструкции за кандидатстване таблетка, обратна връзка или можете да оставите мнението си за този лекарствен продукт. Можете да го купите онлайн или да я намерите в аптеките във вашия град.

Обща информация

Инструкции за употреба амикацин

Задайте индивидуално, като се вземат предвид тежестта на курса и локализирането на инфекцията, чувствителността на патогена. Въведете в / m, също е възможно в / в въвеждането (джет за 2 минути или капка).

V / m / или при възрастни и юноши - 5 мг / кг на всеки 8 часа или 7.5 мг / кг на всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни. За деца първоначална доза е 10 мг / кг, последван от 7.5 мг / кг на всеки 12 часа.

Максимални дози: за възрастни дневната доза е 1,5 g.

Инфекциозни-възпалителни заболявания тежки токове, причинени от чувствителни микроорганизми до амикацин: перитонит, септицемия, неонатален сепсис, инфекции на централната нервна система (включително менингит), костна и ставни инфекции (включително остеомиелит), ендокардит, пневмония, емпиема, белодробен абсцес, гноен на кожата и меките тъкани, инфекции, инфектирани изгаряния, инфекции често повтарящи се инфекции на пикочните пътища, жлъчни пътища.

В пълните инструкции за употреба са посочени: странични ефекти, противопоказания, употреба по време на бременност, информация за взаимодействията с други лекарства и специални инструкции.
ПОКАЖЕТЕ ПЪЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Можете да изтеглите инструкциите и на компютъра си: Изтегляне

амикацин

Решение за в / в и в / м въвеждането на прозрачен, безцветен или леко оцветен.

Помощни вещества: натриев дисулфит (натриев метабисулфит), натриев цитрат d / и (натриев цитрат пентазуцихидрат), разредена сярна киселина, вода d / u.

2 ml - стъклени ампули (5) - блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
2 ml - стъклени ампули (5) - блистери (2) - картонени опаковки.
2 ml - стъклени ампули (10) - блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
2 ml - стъклени ампули (10) - картонени кутии.

Решение за в / в и в / м въвеждането на прозрачен, безцветен или леко оцветен.

Помощни вещества: натриев дисулфит (натриев метабисулфит), натриев цитрат d / и (натриев цитрат пентазуцихидрат), разредена сярна киселина, вода d / u.

4 ml - стъклени ампули (5) - блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
4 ml - стъклени ампули (5) - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки.
4 ml - стъклени ампули (10) - блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
4 ml - стъклени ампули (10) - картонени кутии.

Прахът за приготвяне на разтвора за интравенозно и интрамускулно инжектиране на бял или почти бял цвят е хигроскопичен.

Флакони с капацитет 10 ml (1) - опаковки от картон.
Флакони с капацитет 10 ml (5) - опаковки от картон.
Флакони с капацитет 10 ml (10) - опаковки от картон.

Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик от групата на аминогликозидите, бактерициден. Свързвайки се с 30S субединицата на рибозомите, той предотвратява образуването на комплекс от транспортна и месингова РНК, блокира протеиновия синтез и също така разрушава цитоплазмените мембрани на бактериите.

Високо активни срещу аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Някои грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus spp. (включително тези, резистентни на пеницилин, някои цефалоспорини).

Умерено активен срещу Streptococcus spp.

Ако се прилага едновременно с бензилпеницилин, той показва синергитични ефекти върху щамовете Enterococcus faecalis.

Анаеробните микроорганизми са резистентни на лекарството.

Амикацин не губи активност под въздействието на ензими, които инактивират други аминогликозиди и може да остане активен срещу щамове Pseudomonas aeruginosa, резистентни на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

След инжектиране / m се абсорбира бързо и напълно. C_макс в кръвната плазма с а / т инжекция в доза от 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, след 30 минути чрез v / в инфузията при доза 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. След въвеждането / m Т_макс - около 1,5 часа

Средната терапевтична концентрация с въвеждане или в / в въвеждането се поддържа за 10-12 часа

Свързването с плазмените протеини е 4-11%. V_г при възрастни - 0,26 l / kg, при деца - 0,2-0,4 l / kg, при новородени: на възраст под 1 седмица и тегло под 1500 g - до 0,68 l / kg, на възраст под 1 седмица и тегло над 1500 g - до 0,58 l / kg, при пациенти с кистозна фиброза - 0,3-0,39 l / kg.

Добре разпределени в извънклетъчната течност (съдържание на абсцеси, плеврален излив, асцитична, перикардна, синовиална, лимфна и перитонеална течност); открити във високи концентрации в урината; с ниско съдържание на жлъчка, кърма, водниста влага в очите, бронхиални секрети, храчки и цереброспинална течност. Той прониква добре във всички тъкани на тялото, където се натрупва вътреклетъчно; високи концентрации се откриват в органи с добро кръвоснабдяване: белите дробове, черния дроб, миокарда, далака и особено в бъбреците, където се натрупват в кората, по-ниски концентрации в мускулите, мастната тъкан и костите.

При прилагане на средните терапевтични дози (нормални) при възрастни, амикацин не прониква във ВВВ и по време на възпаление на менингите пропускливостта се повишава леко. При новородените се постигат по-високи концентрации в цереброспиналната течност, отколкото при възрастни. Той прониква в плацентарната бариера: тя се намира в кръвта на плода и амниотичната течност.

T_1/2 при възрастни, 2-4 часа, при новородени, 5-8 часа, при по-големи деца, 2,5-4 часа_1/2 - повече от 100 часа (освобождаване от вътреклетъчни депа).

Излъчвани от бъбреците чрез гломерулна филтрация (65-94%), предимно непроменени. Бъбречен клирънс - 79-100 ml / min.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

T_1/2 при възрастни с нарушена бъбречна функция варира в зависимост от степента на увреждане - до 100 часа, при пациенти с кистозна фиброза - 1-2 часа при пациенти с изгаряния и хипертермия Т_1/2 може да бъде по-кратък в сравнение със средните стойности, дължащи се на увеличения клирънс.

Той се отстранява по време на хемодиализата (50% за 4-6 часа), перитонеалната диализа е по-малко ефективна (25% за 48-72 часа).

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми (устойчиви на гентамицин, сизомицин и канамицин) или чрез асоцииране на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми:

- инфекции на дихателните пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес);

- инфекции на ЦНС (включително менингит);

- инфекции на коремната кухина (включително перитонит);

- инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит);

- гнойни инфекции на кожата и меките тъкани (включително заразени изгаряния, инфектирани язви и спазми от различен произход);

- инфекции на жлъчния тракт;

- инфекции на костите и ставите (включително остеомиелит);

- неврит на слуховия нерв;

- тежка хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия;

- свръхчувствителност към лекарството;

- Свръхчувствителност към други аминогликозиди при анамнезата.

Предпазни мерки трябва да се използват наркотици в миастения, паркинсонизъм, ботулизъм (аминогликозиди могат да доведат до нарушаване на невромускулната трансмисия, което води до по-нататъшно отслабване на скелетната мускулатура), дехидратация, бъбречна недостатъчност, в неонаталния период, при недоносени деца, пациенти в напреднала възраст, по време на лактацията.

Лекарството се прилага интрамускулно, в / в (струно, за 2 минути или капково) при възрастни и деца на възраст над 6 години - при 5 mg / kg на всеки 8 часа или при 7,5 mg / kg на всеки 12 часа.В случай на бактериални инфекции на пикочните пътища без усложнения) - 250 mg на всеки 12 часа; След хемодиализната сесия може да се предпише допълнителна доза от 3-5 mg / kg.

Максималната доза за възрастни е 15 mg / kg / ден, но не повече от 1,5 g / ден в продължение на 10 дни. Продължителността на лечението с / в началото - 3-7 дни, с / m - 7-10 дни.

При недоносени деца началната единична доза е 10 mg / kg, след това 7,5 mg / kg на всеки 18-24 часа; за новородени и деца на възраст под 6 години началната доза е 10 mg / kg, след това 7,5 mg / kg на всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни.

Заразените изгаряния може да изискват доза от 5-7.5 mg / kg на всеки 4-6 часа поради по-краткото T_1/2 (1-1,5 часа) при тази категория пациенти.

В / в амикацин се инжектира капково в продължение на 30-60 минути, ако е необходимо - струя.

За iv приложение (капково), препаратът се разрежда предварително с 200 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Концентрацията на амикацин в разтвора за iv приложение не трябва да надвишава 5 mg / ml.

В случай на нарушение на функцията на бъбречно отделяне е необходимо намаляване на дозата или увеличаване на интервалите между инжекциите. В случай на увеличаване на интервала между инжекциите (ако стойността на QC не е известна и състоянието на пациента е стабилно), интервалът между приложението на лекарството се определя от следната формула

интервал (h) = концентрация на креатинина в серума × 9.

Ако концентрацията на серумния креатинин е 2 mg / dL, препоръчваната еднократна доза (7,5 mg / kg) трябва да се прилага на всеки 18 часа. С увеличаване на интервала единичната доза не се променя.

В случай на еднократно намаляване на дозата при непроменен режим на дозиране, първата доза за пациенти с бъбречна недостатъчност е 7,5 mg / kg. Изчисляването на следващите дози се извършва съгласно следната формула:

Последваща доза (mg), прилагана на всеки 12 часа = CC (ml / min) при пациент; началната доза (mg) / CC е нормална (ml / min).

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, нарушена чернодробна функция (повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия).

От хемопоетичната система: анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, сънливост, невротоксични ефекти (мускулна потрепвания, скованост, изтръпване, припадъци), нарушена невромускулна предаване (спиране на дишането).

От сетивата: ототоксичност (слуха намаление, вестибуларна лабиринт и разстройства, глухота необратимо), токсичния ефект на вестибуларния апарат (движения дискоординация, виене на свят, гадене, повръщане).

От страна на пикочната система: нефротоксичност - увредена бъбречна функция (олигурия, протеинурия, микрохематура).

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, зачервяване на кожата, повишена температура, ангиоедем.

Местни реакции: възпаление на мястото на инжектиране, дерматит, флебит и перифлебит (с / във въведението).

Симптоми: токсични реакции - загуба на слуха, атаксия, замаяност, нарушения на уринирането, жажда, загуба на апетит, гадене, повръщане, звънене или усещане за полагане в ушите, проблеми с дишането.

Лечение: за отстраняване на блокадата на нервно-мускулната трансмисия и нейните последици - хемодиализа или перитонеална диализа; антихолинестеразни лекарства, калциеви соли, механична вентилация, друга симптоматична и поддържаща терапия.

Проявява синергично взаимодействие с карбеницилин, бензилпеницилин, цефалоспорини (при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност, когато се комбинира с бета-лактамни антибиотици може да намали ефективността на аминогликозиди).

Нелицидната киселина, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин повишават риска от развитие на оток и нефротоксичност.

Диуретиците (особено фуроземид), цефалоспорините, пеницилините, сулфонамидите и НСПВС, които се конкурират за активна секреция в каналките на нефрона, блокират елиминирането на аминогликозидите, повишават концентрацията си в серума, увеличават нефрото и невротоксичността.

Амикацин подобрява мускулния релаксант на лекарствата kurarepodobnyh.

Когато се прилага едновременно с амикацин метоксифлуран, полимиксини за парентерално приложение, капреомицин и други лекарства, които блокират невромускулна трансмисия (халогенирани въглеводороди - средства за инхалационен анестетик, опиоидни аналгетици), преливане на големи количества кръв към цитрат консерванти увеличи риска от спиране на дишането.

Парентералното приложение на индометацин повишава риска от токсично действие на аминогликозидите (увеличение на Т_1/2 и намален клирънс).

Амикацин намалява ефективността на анти-миастеновите лекарства.

Фармацевтично съвместими с пеницилини, цефалоспорини, хепарин, капреомицин, амфотерицин В, хидрохлоротиазид, еритромицин, нитрофурантоин, витамин В и С, калиев хлорид.

Преди употреба определете чувствителността на изолираните патогени, като използвате дискове, съдържащи 30 μg амикацин. С диаметър, свободен от зоната на растеж от 17 mm и повече, микроорганизмът се счита за чувствителен, от 15 до 16 mm е умерено чувствителен, по-малко от 14 mm е стабилен.

Концентрацията на амикацин в плазмата не трябва да надвишава 25 μg / ml (терапевтичната концентрация е 15-25 μg / ml).

По време на лечението е необходимо да се проследява функцията на бъбреците, слуховия нерв и вестибуларния апарат поне веднъж седмично.

Вероятността за развитие на нефротоксичност е по-висока при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при предписване на високи дози или за дълго време (при тази група пациенти може да се наложи ежедневно проследяване на бъбречната функция).

В случай на неудовлетворителни аудиометрични тестове дозата на лекарството се намалява или преустановява лечението.

Пациентите с инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища се препоръчват да приемат повишено количество течност с подходяща диуреза.

При липсата на положителна клинична динамика човек трябва да е наясно с възможността за развитие на резистентни микроорганизми. В такива случаи е необходимо да се прекрати лечението и да се започне подходяща терапия.

Дисулфитът, съдържащ се в натриевия препарат, може да причини развитие на алергични усложнения при пациенти (до анафилактични реакции), особено при пациенти с алергична анамнеза.

Лекарството е противопоказано при бременност.

При наличието на важни показания лекарството може да се използва при кърмещи жени. Трябва да се има предвид, че аминогликозидите се екскретират в кърмата в малки количества. Те са слабо абсорбирани от стомашно-чревния тракт и няма никакви свързани усложнения при кърмачета.

Противопоказно приложение при хронична бъбречна недостатъчност, тежка с азотемия и уремия.

В случай на нарушение на функцията на бъбречно отделяне е необходима корекция на режима на дозиране.

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място, сухо, защитено от светлина, при температура от 5 ° C до 25 ° C. Срок на годност - 2 години.

Амикацин (500 mg) амикацин

инструкция

• руски
• казахски руски

Търговско наименование

Международно непатентно име

Формуляр за дозиране

Прах за инжекционен разтвор, 500 mg

структура

1 бутилка съдържа

Активното вещество е амикацин сулфат (по отношение на амикацин) 500 mg.

описание

Бял или почти бял прах.

Фармакотерапевтична група

Антибактериални лекарства за системна употреба. Аминогликозидни антибактериални лекарства. Други аминогликозиди. Амикацин.

ATX код J01GB06

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След интрамускулно (IM) приложение, тя се абсорбира бързо и напълно. Максималната концентрация (Cmax) с / m се прилага в доза от 7,5 mg / kg - 21 μg / ml. Времето за достигане на максималната концентрация (TCmax) е около 1.5 часа след i / m приложение. Комуникация с плазмените протеини - 4-11%.

Добре разпределени в извънклетъчната течност (съдържание на абсцеси, плеврален излив, асцитична, перикардна, синовиална, лимфна и перитонеална течност); открити във високи концентрации в урината; в ниско ниво - в жлъчката, кърмата, водниста влага в очите, бронхиалните секрети, храчките и цереброспиналната течност (CSF). Той прониква добре във всички тъкани на тялото, където се натрупва вътреклетъчно; високи концентрации се откриват в органи с добро кръвоснабдяване: белите дробове, черния дроб, миокарда, далака и особено в бъбреците, където се натрупват в кортикалния слой, по-ниски концентрации - в мускулите, мастната тъкан и костите.

Когато се прилага средните терапевтични дози (нормални) при възрастни, амикацин не прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB), като възпалението на менингите увеличава пропускливостта. Новородените постигат по-високи концентрации в CSF, отколкото при възрастните; преминава през плацентата - се намира в кръвта на плода и амниотичната течност. Обемът на разпределение при възрастни е 0,26 l / kg, при деца - 0,2 - 0,4 l / kg, при новородени - на възраст под 1 седмица. и телесно тегло по-малко от 1,5 kg - до 0,68 l / kg, на възраст по-малко от 1 седмица. и телесно тегло над 1,5 kg - до 0,58 l / kg, при пациенти с кистозна фиброза - 0,3 - 0,39 l / kg. Средната терапевтична концентрация с интравенозно или интрамускулно приложение продължава 10-12 часа.

Не се метаболизира. Полуживотът на елиминиране (Т1 / 2) при възрастни е 2-4 часа, при новородени 5-8 часа, при по-големи деца 2,5-4 часа, крайният Т1 / 2 е повече от 100 часа (освобождаване от вътреклетъчни депа ).

Екскретирани от бъбреците чрез гломерулна филтрация (65 - 94%), предимно непроменени. Бъбречен клирънс - 79-100 ml / min.

Т1 / 2 при възрастни с нарушена бъбречна функция варира в зависимост от степента на увреждане - до 100 часа, при пациенти с циститна фиброза - 1 до 2 часа, при пациенти с изгаряния и хипертермия, T1 / 2 може да бъде по-кратък в сравнение със средната поради повишен клирънс,

Той се елиминира по време на хемодиализа (50% за 4-6 часа), перитонеалната диализа е по-малко ефективна (25% за 48-72 часа).

фармакодинамика

Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик има бактерицидна активност. Свързвайки се с 30S субединицата на рибозомите, той предотвратява образуването на комплекс от транспортна и месингова РНК, блокира протеиновия синтез и също така разрушава цитоплазмените мембрани на бактериите.

Високо активен срещу аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; някои грам-положителни микроорганизми - Staphylococcus spp. (включително тези, резистентни на пеницилин и някои цефалоспорини); умерено активен срещу Streptococcus spp.

С едновременното назначаване с бензилпеницилин има синергичен ефект срещу щамовете Enterococcus faecalis.

Не засяга анаеробните микроорганизми.

Амикацин не губи активност под въздействието на ензими, които инактивират други аминогликозиди и може да остане активен срещу щамове Pseudomonas aeruginosa, резистентни на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Индикации за употреба

Поради ототоксичността на лекарството Амикацин е резервен антибиотик и се използва само с абсолютни показания и устойчивост към други антибиотици:

- сепсис, септичен ендокардит

- бронхит, пневмония, емпиема, абсцес на белите дробове

- пиелонефрит, уретрит, цистит

- заразени изгаряния, язви и спазми от различен произход

- инфекция на рани, постоперативни инфекции

Дозировка и приложение

Интрамускулно, интравенозно (струйно за 2 минути или капково), възрастни и деца на възраст над 12 години - при 5 mg / kg на всеки 8 часа или 7,5 mg / kg на всеки 12 часа; бактериални инфекции на пикочните пътища (без усложнения) - 250 mg на всеки 12 часа; След хемодиализната сесия може да се предпише допълнителна доза от 3-5 mg / kg.

Максималната доза за възрастни е до 15 mg / kg / ден, но не повече от 1,5 g / ден в продължение на 10 дни.

Продължителността на лечението с интравенозно приложение - 3-7 дни, с интрамускулно - 7-10 дни.

Пациентите с изгаряния може да се нуждаят от доза от 5-7,5 mg / kg на всеки 4-6 часа поради по-краткото T1 / 2 (1-1,5 часа) при тези пациенти.

При лечението на тежки и усложнени инфекции, които лечението може да бъде разширен за повече от 10 дни, то трябва да бъде прегледан и дозата е необходимо да се контролира Амикацин бъбречна функция, слухови и вестибуларна функция и серумните нива на амикацин.

За интрамускулно приложение се използва разтвор, приготвен чрез добавяне към съдържанието на флакона 500 mg от 2-3 ml вода за инжекции.

Интравенозният амикацин се инжектира на капки за 30-60 минути, ако е необходимо, струя.

За интравенозно приложение (streak) използвайте разтвор, приготвен чрез добавяне към съдържанието на флакона 500 mg от 2-3 ml вода за инжектиране или 0.9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза.

За интравенозно (капково) приложение съдържанието на флакона се разтваря в 200 ml 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Концентрацията на амикацин в разтвора за IV приложение не трябва да надвишава 5 mg / kg.

Пациенти в старческа възраст

Необходимо е да се следи функцията на бъбреците и в нарушение на правилната доза на лекарството.

В случай на нарушение на функцията на бъбречно отделяне, е необходимо да се намали дозата или да се увеличат интервалите между инжекциите.

В случай на увеличаване на интервала между инжекциите (ако нивото на креатининовия клирънс не е известно и състоянието на пациента е стабилно), интервалът между дозите на лекарството се определя както следва:

Интервал (часове) = концентрация на серумния креатинин х 9.

Ако концентрацията на серумния креатинин е 2 mg / 100 ml, препоръчваната еднократна доза (7,5 mg / kg) трябва да се прилага на всеки 18 часа.

С увеличаване на интервала на единична доза не се променя.

В случай на намаляване на единична доза при постоянен режим на дозиране.

Първата доза при пациенти с бъбречна недостатъчност е 7,5 mg / kg.

За да се изчислят последващите дози, е необходимо да се раздели стойността на креатининовия клирънс (ml / min) при пациенти с нормален креатининов клирънс, след това получената цифра се умножава по началната доза в mg, т.е.

Известен е креатининовият клирънс

при пациент (ml / min)

прилаган на всеки 12 часа Креатининовият клирънс е нормален (ml / min)

Странични ефекти

- подуване, болка на мястото на инжектиране / m, дерматит

- алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, зачервяване на кожата

- гадене, повръщане, нарушена чернодробна функция (повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия)

- анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, еозинофилия

- главоболие, сънливост, невротоксичен ефект (мускулни потрепвания, усещане за изтръпване, изтръпване, гърчове), нарушена невромускулна трансмисия (респираторен арест)

- ототоксичност (загуба на слуха, нарушения на вестибулата и лабиринта, необратима глухота), токсичен ефект върху вестибуларния апарат (некоординиране на движенията, замаяност)

- нефротоксичност - увредена бъбречна функция (олигурия, албуминурия, протеинурия, микрохематура)

- нарушение на невромускулната трансмисия (респираторен арест).

Противопоказания

- свръхчувствителност към амикацин или към други компоненти

- алергични реакции или сериозни токсични реакции към

аминогликозидите в историята

- нарушения на вестибуларните и слуховите апарати, неврит на слуховия нерв

- тежка бъбречна недостатъчност

- бременност и кърмене

- деца до 12 години

Лекарствени взаимодействия

Фармацевтично съвместими с пеницилини, цефалоспорини, хепарин, капреомицин, амфотерицин В, хидрохлоротиазид, еритромицин, нитрофурантоин, витамин В и С, калиев хлорид.

Проявява синергично взаимодействие с карбеницилин, бензилпеницилин, цефалоспорини (при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност, когато се комбинира с бета-лактамни антибиотици може да намали ефективността на аминогликозиди). Нелицидната киселина, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин повишават риска от развитие на оток и нефротоксичност.

Диуретици (особено фуроземид, етакринова киселина), цефалоспорини, пеницилини, сулфонамиди и нестероидни противовъзпалителни средства, които се конкурират за активна секреция в тубули на нефрона, блок елиминиране аминогликозиди, увеличаване на тяхната концентрация в кръвния серум, подсилваща нефротоксичност и невротоксичност.

Едновременната употреба с други потенциално нефротоксични или ототоксични лекарства не се препоръчва поради потенциалния риск от нежелани реакции.

Повишена нефротоксичност е съобщена след едновременното парентерално приложение на аминогликозиди и цефалоспорини. Едновременната употреба на цефалоспорини може фалшиво да повиши нивата на серумния креатинин.

Укрепва мускулния релаксиращ ефект на лекарствата kurarepodobny.

Метоксифлуран, полимиксини за парентерално приложение, капреомицин и други лекарства, които блокират невромускулна трансмисия (халогенирани въглеводороди като препарати за инхалационна анестезия, опиоидни аналгетици), преливане на големи количества кръв към цитрат консерванти увеличи риска от спиране на дишането.

Парентералното приложение на индометацин повишава риска от развитие на токсичните ефекти на аминогликозидите (увеличен полуживот и намален клирънс).

Намалява ефекта на анти-миастеновите лекарства.

Има повишен риск от хипокалцемия при едновременно прилагане на аминогликозиди с бифосфонати. Повишен риск от нефротоксичност и евентуално ототоксичност е възможно при едновременно приложение на аминогликозиди с платинови препарати.

При едновременното приложение на тиамин (витамин В1) реактивната съставка на натриевия бисулфит в състава на амикацин сулфат може да бъде унищожена.

Специални инструкции

Пациентите, получаващи Amikacin, трябва да бъдат под строг медицински контрол, като се има предвид потенциалната ототоксичност и нефротоксичността на аминогликозидите. Не се препоръчва употребата на лекарството за повече от 14 дни, тъй като безопасността на употребата му през този период не е установена.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с вече съществуваща бъбречна недостатъчност или вече съществуващо увреждане на вестибуларните и слуховите апарати.

По време на лечението е необходимо да се проследява функцията на бъбреците, слуховия нерв и вестибуларния апарат поне веднъж седмично.

Рискът от ототоксичност и нефротоксичност повишени при пациенти с увредена бъбречна функция, при прилагането на високи дози и продължително лечение - в тези случаи се препоръчва ежедневно наблюдение на бъбречната функция (креатинин стойности или в серум креатининов клирънс).

Липсата на високи тонове обикновено е първият признак на глухота и може да бъде открита само чрез аудиометричен тест.

Може да има замайване, което показва увреждане на вестибуларния апарат.

Възможни са и други прояви на невротоксичност, като скованост, изтръпване на кожата, мускулни потрепвания и гърчове.

Ако лекарствената терапия продължава 7 дни или повече при пациенти с бъбречна недостатъчност или 10 дни при пациенти с нормална бъбречна функция, трябва да се направи аудиограма по време на лечението.

Лечението с амикацин трябва да се преустанови, ако има шум в ушите или загуба, или ако следващите аудиограми разкриват значителна загуба на високи честоти.

Съобщавани са случаи на невромускулна блокада и спиране на дишането след парентерално инжектиране, орално приложение на аминогликозиди, както и локално приложение в коремната и плевралната кухина, ортопедия.

Следва да се използва внимателно аминогликозидни антибиотици при пациенти с мускулни заболявания като миастения гравис или паркинсонизъм, тъй като тази група антибиотици може допълнително да изостри мускулна слабост поради възможността кураре ефект върху невромускулната трансмисия.

С развитието на нервно-мускулна блокада трябва да се инжектират калциеви соли и да се свърже изкуствено дишане.

Възможността за спиране на дишането трябва да се има предвид особено при пациенти, приемащи анестетици, мускулни релаксанти, като тубокурарин, сукцинилхолин, декаметониум или с пресни цитратни трансфузии.

Лекарството съдържа натриев бисулфит, който може да причини алергични реакции, включително анафилаксия и животозастрашаващи астматични пристъпи при възприемчиви индивиди.

Тези алергични реакции към сулфитите са редки в общата популация и свръхчувствителността към сулфити е по-честа при пациенти с астма.

Амикацин не се препоръчва при пациенти с алергия към аминогликозиди в миналото или с увреждане на бъбреците или нерв VIII без клинични симптоми, причинени от предишно приложение на лекарството.

Не се препоръчва едновременно или последователно администриране на други аминогликозидни антибиотици и други нефротоксични и невротоксични средства (стрептомицин, дихидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин).

Възрастта и дехидратацията също могат да увеличат риска от лекарствена токсичност.

Приемането на Амикацин като други антибиотици може да доведе до свръхрастеж на резистентни микроорганизми, което изисква подходящо лечение.

Педиатрична употреба

Аминогликозидите не се препоръчват за деца под 12-годишна възраст.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасна машина

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост, поради възможния риск от нежелани реакции, като замайване, сънливост, мускулни потрепвания, некоординиране на движенията.

свръх доза

Симптоми: нефро-, ото-и невротоксични реакции (нарушения на урината, загуба на слуха, атаксия, замаяност, загуба на апетит, гадене, повръщане, тинитус, дихателна недостатъчност).

Лечение: за вдигане на блокадата на невромускулната трансмисия и нейните последствия (апнея) определя хемодиализа или перитонеална диализа, антихолинестеразни продукти, калций (Са2 +), механична вентилация, другата симптоматично и поддържащо лечение.

Форма за освобождаване и опаковка

500 mg от активното вещество във флакони, херметично запечатани с гумени запушалки, компресирани с алуминиеви капачки и внесени комбинирани капачки за FLIPP OFF.

Всяка бутилка е залепена с етикет, направен от хартиен етикет или писане, или са внесени самозалепващи се етикети.

Всяка бутилка заедно с одобрените инструкции за медицинска употреба на държавни и руски езици се поставя в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.

Да се ​​пази от деца!

Срок на съхранение

Не използвайте след изтичане на срока на годност.

Условия за продажба на фармацевтични продукти

производител

АД Кхимфарм, Република Казахстан,

Шимкент, ст. Рашидова, 81

Притежател на сертификат за регистрация

Чифарма АД, Република Казахстан

Адрес на организацията, която получава искания от потребителите за качеството на продуктите (стоките) в Република Казахстан