Серия от антибиотични флуорохинолони

Алергия. Преминавайте към всички препарати на хинолона.

Бременност. Няма надеждни клинични данни за токсичните ефекти на хинолоните върху плода. Има спорадични съобщения за хидроцефалия, повишено вътречерепно налягане и издуване на фонанелите при новородени, чиито майки са приемали налодиксинова киселина по време на бременност. Поради развитието на експеримента на артропатията при незрели животни, употребата на всички хинолони по време на бременност не се препоръчва.

Кърменето. Хинолоните в малки количества проникват в кърмата. Има съобщения за хемолитична анемия при новородени, чиито майки са приемали налодиксинова киселина по време на кърмене. В експеримента, хинолоните причиняват артропатия при незрели животни, следователно, когато се предписват на кърмещи майки, се препоръчва детето да се прехвърли на изкуствено хранене.

Педиатрия. Въз основа на експерименталните данни употребата на хинолони не се препоръчва по време на периода на образуване на остеоартикуларната система. Оксолиновата киселина е противопоказана при деца под 2-годишна възраст, тръпдидова - до 1 година, на nalidixic - до 3 месеца.

Флуорохинолоните не се препоръчват при деца и юноши. Въпреки това, клиничен опит и специални проучвания употребата на флуорохинолони в педиатрията не са потвърдили риска от увреждане на костите и ставите, и по тази причина е позволено назначаването на флуорохинолони деца по здравословни причини (влошаване инфекции при кистозна фиброза, тежки инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентни бактерии, инфекции по време на неутропения ).

Гериатрия. При възрастните има повишен риск от разкъсване на сухожилията при използване на флуорохинолони, особено в комбинация с глюкокортикоиди.

Болести на централната нервна система. Хинолоните имат стимулиращ ефект върху централната нервна система, така че те не се препоръчват за употреба при пациенти с анамнеза за конвулсивно разстройство. Рискът от припадъци се увеличава при пациенти с нарушения на церебралната циркулация, епилепсия и паркинсонизъм. При използване на налидиоксидна киселина може да се повиши вътречерепното налягане.

Нарушена бъбречна функция и черен дроб. Хинолоните от поколение I не могат да се използват в случай на бъбречна и чернодробна недостатъчност, тъй като рискът от токсични ефекти се увеличава поради натрупването на лекарства и техните метаболити. Дозите флуорохинолони с тежка бъбречна недостатъчност подлежат на корекция.

Остра порфирия. Хинолоните не трябва да се използват при пациенти с остра порфирия, тъй като те имат порфириногенен ефект при експерименти с животни.

Лекарствени взаимодействия

Докато използването на антиациди и други препарати, съдържащи магнезиеви йони, цинк, желязо, бисмут, може да намали бионаличността на хинолони неабсорбируеми поради образуване на хелатни комплекси.

Пипемидинова киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин може да забави елиминирането на метилксантини (теофилин, кофеин) и увеличават риска от токсични ефекти.

Рискът от невротоксични ефекти на хинолоните се увеличава, когато се използва заедно с НСПВС, нитроимидазолови производни и метилксантини.

Хинолоните показват антагонизъм с нитрофуранови производни, поради което трябва да се избягват комбинации от тези лекарства.

I хинолони поколение, ципрофлоксацин и норфлоксацин са индиректни антикоагуланти наруши метаболизъм в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риск от кървене. При едновременна употреба може да се наложи коригиране на дозата на антикоагуланта.

Флуорохинолоните трябва да се предписват с повишено внимание едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, тъй като рискът от сърдечни аритмии се увеличава.

При едновременна употреба с глюкокортикоиди се увеличава риска от разкъсване на сухожилията, особено при пациенти в напреднала възраст.

При използване на ципрофлоксацин, пефлоксацин и норфлоксацин заедно с лекарства, урина алкализиращ (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), увеличава риска от кристалурия и нефротоксични ефекти.

Докато използването на циметидин и азлоцилин във връзка с намаляване на тубулна секреция забавя елиминиране флуорохинолони и увеличаване на тяхната концентрация в кръвта.

Информация за пациента

Лекарства хинолон, когато поглъщането трябва да се приема с пълна чаша вода. Вземете поне 2 часа преди или 6 часа след приемането на антиациди и препарати от желязо, цинк, бисмут.

Придържайте се стриктно към режима и режима на лечение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и не я приемайте на редовни интервали от време. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро. Не вземайте, ако е почти време да вземете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат продължителността на терапията.

Не използвайте лекарства, които са изтекли.

През периода на третиране да се наблюдава подходящ воден режим (1,2-1,5 l / ден).

Да не се излага на пряка слънчева светлина и ултравиолетови лъчи по време на употребата на лекарства и поне 3 дни след края на лечението.

Консултирайте се с лекар, ако подобрението не се появи в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми. Ако възникне болка в сухожилията, уверете се, че засегнатата става е в покой и се консултирайте с лекар.

Флуорохинолонова група. Обяснете, предупреждавайте, съветвайте

Уважаеми фармацевти, Здравейте!

Напоследък анализирахме най-популярните групи антибиотици.

Днес бих искал да се занимавам с друга група от изключително популярни антибактериални агенти. Говоря за флуорохинолони.

Те не са антибиотици, защото нямат естествени партньори. Но те не са по-ниски от ефективността.

Не можете да прочетете повече, ако бързо отговаряте на въпросите:

• Колко поколения флуорохинолони понастоящем съществуват на пазара?
• Посочете поне едно лекарство от всяко поколение на тази група.
• Как се различават поколенията един от друг?
• Кой от флуорохинолоните се използва основно при инфекции на урогениталната система?
• Назовете редкия страничен ефект, причинен от тази група лекарства.
• На каква възраст могат да се използват флуорохинолони и защо?

Е, как? Направихте ли го?

Ако не, продължете разговора.

От историята на флуорохинолоните

"Родителите" на флуорохинолоните са хинолони - налидксинова киселина (Negram, Neugrammon), пимемидна киселина (Palin) и др.

Сигурен съм, че ще го наречете, когато се използват.

Точно така. За предпочитане е с инфекции на пикочните пътища. Хинолоните са по същество уросептици, т.е. лекарства, освобождаващи бактериални нашественици от пикочния мехур, бъбреците, уретерите.

Напоследък тези средства се набират все по-малко, защото на пазара се появиха много по-ефективни лекарства.

Хинолоните са синтезирани случайно, по време на изследване на антималариално лекарство, наречено хлорохин.

Няколко години след тяхното откритие един от учените излезе с идеята да добави флуорен атом към формула на хинолона и да види какво ще се случи. И се оказа напълно нова група антибактериални средства, която е сравнима по отношение на ефективността на цефалоспорините.

Флуорохинолонова група. Характеристики на поколенията

В някои публикации, хинолоните се разглеждат заедно с флуорохинолони и се считат за първото поколение.

Налице е някакъв боклук: хинолоните са първото поколение флуорохинолони.

Но групата се оказа напълно различна, с различни характеристики и показания!

Затова ще говоря, както ми казва здравият разум.

Днес има 3 поколения флуорохинолони:

Флуорохинолоновите поколения се различават помежду си в своя спектър на антибактериална активност.

Всяко ново поколение надминава по някакъв начин предишния.

Първото поколение се нарича "грам-отрицателно", защото лекарствата, принадлежащи към това поколение, действат върху широк спектър от грам-отрицателни бактерии. И от грам-положителни само на малка шепа: няколко разновидности на стафилокок, листерии, коринебактериум, туберкулозен бацил.

ви напомня за грам-отрицателни бактерии: Pseudomonas Aeruginosa, gonococcus (гонорея), менингококова болест (патоген на гноен менингит), Е. коли, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus грип и други.

Препаратите от първото поколение могат да бъдат разделени на 2 групи:

Системни: ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин. Те проникват в различни органи и тъкани, поради което се използват за инфекции с различни локализации: дихателни пътища, ухо, око, парасанални синуси, нос, урогенитална област, стомашно-чревен тракт, кожа, кости и др.

Уросептици: норфлоксацин и пефлоксацин. Тези средства създават високи концентрации в урината, така че те най-често се използват за инфекции на урогениталната система.

Но лекарствата от това поколение имат слаб ефект върху пневмококите, хламидиите, микоплазмата, анаеробите.

Norfloxacin е включен и в капки за очи и капки за уши, наречени Normaks.

Второто поколение е наречено "респираторен", тъй като свързаните с него агенти действат не само върху тези патогени като първото поколение, но и върху повечето патогени на респираторни инфекции (пневмококи, Mycoplasma pneumoniae и др.),

Те се справят добре със същите врагове на хората като първото поколение, но също и с пневмококи, хламидии и микоплазми.

Трето поколение - ще го нарека "гръмотевична буря от анаероб".

Докато събирах материал за статията, срещнах няколко представители от това поколение, но не ги видях в асортимента на аптеките. Не виждам причина да говоря за "мъртви души". Така че аз наричам най-популярните: моксифлоксацин (търговско наименование Avelox).

Наркотиците, или по-скоро лекарството, третото поколение флуорохинолони действа върху същите патогени, както и предишните две плюс е способен да унищожи анаеробните бактерии. Помниш ли кои са те?

Това са непретенциозни микроби, които, за разлика от техните братя, не се нуждаят от кислород за пълен живот.

Те причиняват тежки инфекции. Техните токсини са изключително агресивни, способни да заразяват жизнените органи и да причиняват перитонит, абсцеси на вътрешните органи, сепсис, остеомиелит и други сериозни рани.

Анаеробните бактерии също са отговорни за тетанус, газови гангрена, ботулизъм и токсикологични инфекции, причинени от храните.

По този начин, от поколение на поколение, спектърът на антибактериалната активност на флуорохинолоните се разширява.

Предимства на флуорохинолоновата група

Вероятно сте забелязали, че подготовката на тази група е била обичана от много лекари, поради което те са предписани доста често.

Каква полза намериха в тях?

Да разгледаме техните предимства.

1. Имате широк спектър от действия.
2. Дълбоко проникват в различни тъкани.
3. Те имат дълъг полуживот, така че те могат да се използват 1-2 пъти на ден.
4. Добре абсорбирани в стомашно-чревния тракт, следователно, се предлагат под формата на орални форми, което е по-удобно и по-приятно за много пациенти.
5. Много ефективно.
6. Добре понасян.

Механизмът на действие на флуорохинолоните

Флуорохинолоните имат бактерициден ефект. Те инхибират ензимите, които са необходими за синтеза на ДНК на дъщерните бактериални клетки. Какво представлява ДНК? Това е "сърцето" на клетката, това е нейният генетичен код, "инструкцията" за това как да живеем и да бъдеш добър. Няма "инструкции" - няма живот.

Показания за употреба на флуорохинолони

Флуорохинолоните имат широк, дори бих казал, най-широк диапазон от индикации:

• Болести на горните и долните дихателни пътища.
• Инфекции на пикочните пътища и простатната жлеза: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особено добре се справят с тях norfloxacin и пефлоксацин.
• Гонорея, хламидии, микоплазмоза.
• Интраабдоминални инфекции (перитонит, холецистит и т.н.)
• Чревни инфекции (салмонелоза, дизентерия, холера и т.н.)
• Инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите.
• Сепсис.
• Менингит.
• Туберкулоза.
• Инфекции на окото, външно ухо (norfloxacin).

Изборът на флуорохинолоновата група зависи от вида и тежестта на заболяването, от продължителността му, от вида на патогена и от ефективността на използваните преди това лекарства.

Всяко лекарство има свои предимства. Например:

Ципрофлоксацин е най-активният от флуорохинолоните срещу грам-отрицателни бактерии. Той надмина своите "колеги" в действието си върху синия гничен бацил. Той се използва в комбинираната терапия на лекарствени резистентни форми на туберкулоза.

Офлоксацин - от 1 поколение е най-активен срещу пневмококи и хламидии, но по-слаб от лекарства от 2 и 3 поколения.

Норфлоксацин и пефлоксацин са особено подходящи за инфекции на пикочните пътища и простатата.

В допълнение, пефлоксацин прониква в кръвно-мозъчната бариера по-добре от други флуорохинолони, поради което се използва при менингит (за това има форма на концентрат за интравенозно приложение).

Спарфлоксацин превъзхожда другите лекарства в тази група по време на действие. Прилага се веднъж на ден.

Левофлоксацин е изомер на олоксацин, но е 2 пъти по-активен и по-добре поносим.

Моксифлоксацин от цялата група е най-активен срещу пневмококи, хламидии, микоплазми, анаероби. Той може да се използва емпирично (т.е., сляпо, без засяване на бактерии) при тежки инфекции на различни места.

Противопоказания за употребата на флуорохинолони

• бременност
• Кърмене
• Алергичните реакции към флуорохинолони,
• Деца и юноши.

Флуорохинолоните са противопоказани до 18 години, както при експериментите с животни, учените отбелязват закъснение в развитието на хрущялната тъкан. Следователно, те, по правило, не се предписват до края на скелетно образуване. Въпреки че в някои случаи лекарите под тяхна отговорност предписват флуорохинолони за деца. Например при циститна фиброза или непоносимост към други антибактериални средства.

Най-честите нежелани реакции на флуорохинолоните

1. От страна на храносмилателния тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария. Ето защо ги посъветвайте да поемат след хранене.
2. Нарушения на централната нервна система: главоболие, замаяност, конвулсии (при хора, страдащи от епилепсия).
3. Фотодерматоза, т.е. повишена чувствителност на кожата към ултравиолетовите лъчи. Под действието на слънцето флуорохинолоните се разрушават, образуват се свободни радикали и причиняват увреждане на кожата.

Така че, когато продавате наркотици от тази група, трябва да предложите слънцезащитен крем. Особено през лятото и в слънчевите райони.

Повече от други, ломефлоксацин (Lomflox) и спарфлоксацин (Sparflo) се различават в способността им да причиняват фотодерматоза.

1. Подобряване на чернодробната трасаминаза. Това означава, че лекарствата са хепатотоксични. Следователно, би било добре да вземете лекарство от групата на флуорохинолоните заедно с хепатопротектор. Рядко се случва лечебен хепатит.
2. Повишен QT интервал на ЕКГ. За здрави хора това не е страшно. И ако наркотикът е взет от лице, което има сериозни сърдечни проблеми, може да има аритмия. Но това се случва, когато се приемат големи дози от лекарството.

1. Рядък страничен ефект е тендинит, т.е. възпаление на сухожилията и нейното разкъсване. Най-често ахилесовото сухожилие страда. Това се случва главно при възрастните хора.

Тендинити се появяват, защото флуорохинолоните инхибират активността на ензима, необходим за синтеза на колагеновия протеин. И тя формира основата на сухожилията и всъщност съединителната тъкан.

Важно е:

Ако флуорохинолоните се приемат едновременно с антиацид и витамин-минерален комплекс, се образуват неразтворими комплекси и лекарството няма да има желания ефект. Ето защо пробивът между техниките трябва да бъде най-малко 4 часа.

И сега си спомняме всичко по-горе и очертаваме списък с препоръки към купувача.

5 препоръки към купувача при продажба на лекарство от флуорохинолоновата група

Ако продавате лекарство от групата на флуорохинолоните:

1. Предлагайте слънцезащитен крем. Говорете така: "Това лекарство повишава чувствителността на кожата към слънчевата светлина и може да причини обрив. Затова ви съветвам да закупите друг продукт, който да предпазва кожата ви от слънцето. "
2. Ако човек откаже от точка 1, предупреди: "Избягвайте да бъдете на слънце за целия период на лечение и още 3 дни след края му."
3. Предложете хепатопротектор ("Дали лекарът ви е дал нещо, което да ви предпази от черния дроб?")
4. Кажете, че трябва да приемете лекарството след хранене, да пиете много течности, за да намалите дразнещото му въздействие върху стомаха.
5. Ако човек, заедно с лекарство от флуорохинолоновата група, придобие друг антиациден препарат или витамин-минерален комплекс, препоръчваме да се разрежда във времето (най-малко 4 часа почивка).

Това е всичко за днес. Как ти харесваше статията, приятели?

Ако имате нещо да добавите, коментирайте, пишете в полето за коментари по-долу.

Ще Ви бъда благодарен, ако споделите линка със статията с вашите колеги.

Ще се видим отново в блога "Pharmacy for Man"!

Послепис Ако още не сте абонирани за нови статии в блога, можете да го направите точно сега, като отделите само няколко минути. За да направите това, попълнете формуляра за абонамент, който виждате в края на всяка статия и вдясно в горната част на страницата. Не забравяйте да потвърдите абонамента в входящата буква. След това ще получите имейл с линк за изтегляне на полезни измама листове.

Ако не сте получили писмото, проверете папката за спам.

Дали нещо се обърка? Вижте инструкциите.

Както и да е, не успя? Пишете на. Ще разберем!

Скъпи читатели!

Ако сте харесали статията, ако искате да зададете нещо, добавите, споделете опит, можете да го направите в специален формуляр по-долу.

Просто моля, не мълчи! Вашите коментари са моята основна мотивация за нови творения за вас.

Бих бил много благодарен, ако споделяте връзка към тази статия с вашите приятели и колеги в социалните мрежи.

Просто кликнете върху социалните бутони. мрежите, в които членувате.

Кликнете върху социалните бутони. мрежите повишават средната стойност на чека, приходите, заплатата, намаляват захарта, кръвното налягане, холестерола, елиминират остеохондрозата, плоските стави, хемороидите!

Подробности за флуорохинолоновите антибиотици и имената на лекарствата

Съвременният ритъм на живота отслабва човешкия имунитет и причинителите на инфекциозните заболявания мутират и стават резистентни към основните химически препарати на класа на пеницилина.

Това се случва поради ирационалната неконтролируема употреба и неграмотността на населението по въпроси от медицински характер.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - ви позволява успешно да се справите с много опасни заболявания с минимални негативни последици за тялото. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на основните.

Флуорохинолони антибиотици: имена на лекарства, тяхното действие и аналози

Пълната картина на ефективността на антибактериалните агенти ще помогне на таблицата по-долу. В колоните се изброяват всички алтернативни търговски наименования за хинолони.

Характеристиките на химичната структура на активното вещество за дълго време не позволяват да се получат течни дозирани форми от флуорохинолоновата серия и те се получават само под формата на таблетки. Съвременната фармацевтична индустрия предлага солидна селекция от капки, мехлеми и други видове антимикробни средства.

Флуорохинолонови антибиотици

Въпросните съединения са антимикробни лекарства, които са силно активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми (т.нар. Широк спектър). Антибиотиците в тесния смисъл на думата не са, тъй като те се получават чрез химически синтез. Но въпреки разликите в структурата, произхода и липсата на естествени аналози, те се приписват на тях поради техните свойства:

• Високо бактерицидно и бактериостатично действие, дължащо се на специфичен механизъм: ДНК гиразата на патогенните микроорганизми се инхибира, което възпрепятства тяхното развитие.
• Най-широк спектър от антимикробно действие: те са активни срещу повечето грам-отрицателни и положителни (включително анаеробни) бактерии, микоплазми и хламидии.
• Висока бионаличност. Активните вещества в достатъчни концентрации проникват във всички тъкани на тялото и осигуряват мощен терапевтичен ефект.
• Дълъг полуживот и следователно анти-антибиотичен ефект. Поради тези свойства флуорохинолоните могат да се приемат не повече от два пъти на ден.
• Неупотребявана ефикасност при премахване на системни инфекции, придобити в болница и в общността, с всякаква сериозност.
• Добра поносимост поради ниската тежест на нежеланите събития.

Тези химикали са систематизирани въз основа на разликите в химическата структура и спектъра на антимикробната активност.

Класификация: четири поколения

Няма еднаква стриктна систематизация на химически продукти от този тип. Те се разделят според позицията и броя на флуорните атоми в молекулата в моно-, ди- и трифлуорохинолоните, както и дихателните и флуорираните видове.

В процеса на изследване и подобряване на първите хинолонови антибиотици са получени 4 поколения леко. фондове.

Нефлуорирани хинолони

Те включват Negram, Nevigremon, Gramurin и Palin, получени на базата на nalidixic, pipimidovoy и oxolinic киселини. Хиноловите антибиотици са химически препарати по избор при лечение на бактериално възпаление на пикочните пътища, където достигат максималната концентрация, тъй като се екскретират непроменени.

Те са ефективни срещу салмонела, шигела, клебсиела и други етеробактерии, но те не проникват добре в тъканите, което пречи на използването на хинолони за системна антибиотична терапия, ограничено до някои чревни патологии.

Грам-положителните коки, pyo-purulent бацил и всички анаероби са устойчиви. Освен това има няколко ясно изразени странични ефекти под формата на анемия, диспепсия, цитопения и вредно въздействие върху черния дроб и бъбреците (хинолонът е противопоказан при пациенти с диагностицирани патологии на тези органи).

грам

Близо две десетилетия изследвания и експерименти за подобряване доведоха до създаването на второ поколение флуорохинолони.

Първият е Norfloxacin, получен чрез прикачване на флуорен атом към молекулата (в 6 позиция). Способността да проникне в тялото, достигайки повишени концентрации в тъканите, му позволява да се използва за лечение на системни инфекции, предизвикани от Staphylococcus aureus, много грам микроорганизми и някои грам + пръчки.

Нежеланите реакции са малко, което допринася за добрата толерантност на пациентите.

дихателен

Този клас получи името си поради високата си ефикасност срещу заболявания на долните и горните дихателни пътища. Бактерицидната активност срещу резистентните (към пеницилин и неговите производни) пневмококи е гаранция за успешно лечение на синузит, пневмония и бронхит в острия стадий. В медицинската практика Levofloxacin (офлоксацин е ляв изомер), Sparfloxacin и Temafloxacin се използват.

Тяхната бионаличност е 100%, което ви позволява успешно да лекувате инфекциозни заболявания от всякаква сериозност.

Респираторни анти-анаеробни средства

Моксифлоксацин (Avelox) и хемисфлоксацин се характеризират със същото бактерицидно действие като флуорохинолоновите химикали от предишната група.

Те потискат жизнената активност на пневмококи, устойчиви на пеницилин и макролиди, анаеробни и атипични бактерии (хламидия и микоплазма). Ефективен срещу инфекция на долните и горните дихателни пътища, възпаление на меките тъкани и кожата.
Това включва и Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin и някои други. Въпреки това, в клиничните проучвания се установява тяхната токсичност и следователно голям брой странични ефекти. Следователно тези имена са били изтеглени от пазара и днес не се използват в медицинската практика.

История на творението

Пътят до получаване на модерни високоефективни лекарства от класа флуорохинолони е доста дълъг.

Всичко започна през 1962 г., когато налидксиновата киселина беше произволно получена от хлорохин (антималариално вещество).

В резултат на тестването това съединение показва умерена биоактивност срещу грам-отрицателни бактерии.

Абсорбцията от храносмилателния тракт също е ниска, което не позволява използването на налидксинова киселина за лечение на системни инфекции. Въпреки това, лекарството достига високи концентрации на етапа на елиминиране от тялото, поради което се използва за лечение на урогениталната сфера и някои инфекциозни заболявания на червата. Киселината не е била широко използвана в клиниката, тъй като патогенните микроорганизми бързо развиват резистентност към нея.

Nalidixic, получени малко по-късно pimemidic и oxolinic киселини, както и лекарства, базирани на тях (Rosoxacin, Tsinoksatsin и други) - хинолонови антибиотици. Тяхната ниска ефективност доведе учени да продължат изследванията и да създадат по-ефективни възможности. В резултат на множество експерименти през 1978 г., Norfloxacin се синтезира чрез прикрепяне на флуорен атом към молекулата на хинолона. Високата му бактерицидна активност и бионаличността предоставиха по-широк обхват на употреба, а учените сериозно се интересуват от перспективите за флуорохинолони и тяхното подобряване.

От началото на 80-те години на миналия век са получени много лекарства, 30 от които са преминали клинични изпитвания, а 12 са широко използвани в медицинската практика.

Приложение в областта на медицината

Ниската антимикробна активност и твърде тесният спектър на действие на лекарства от първо поколение отдавна ограничават използването на флуорохинолони до изключително урологични и чревни бактериални инфекции.

Последващото развитие обаче позволи да се получат високоефективни лекарства, които днес се конкурират с пеницилинови антибактериални лекарства и макролиди. Съвременните флуорирани дихателни формули са намерили своето място в различни области на медицината:

гастроентерология

Възпалението на долните черва, причинено от ентеробактериите, е било успешно лекувано с Nevigramone.

Тъй като се създават по-модерни лекарства от тази група, активни срещу повечето бацили, обхватът на приложение се разширява.

Венерология и гинекология

Активността на флуорохинолоновите антимикробни таблетки в борбата срещу много патогени (особено атипични) причинява успешна химиотерапия на полово предавани инфекции (като микоплазмоза, хламидия), както и гонорея.

Бактериалната вагиноза при жените, причинена от щамове, резистентни на пеницилин, реагира добре и на системно и локално лечение.

дерматология

Проблемите на възпалението и целостта на епидермиса, причинени от стафилококи и микобактерии, се лекуват с подходящи лекарства от клас (Sparfloxacin).

Те се използват системно (таблетки, инжекции) и за локално приложение.

оториноларингология

Третото поколение химични препарати, високоефективни срещу огромното мнозинство от патогенни бацили, се използват широко за лечение на ОНТ органи. Възпалението на параналните синуси (синузит) бързо се спира от левофлоксацин и неговите аналози.

Ако заболяването е причинено от щамове на микроорганизми, устойчиви на повечето флуорохинолони, препоръчително е да използвате Moxy- или Hemifloxacin.

офтамология

От доста време насам учените не успяват да получат стабилни химични съединения, подходящи за създаване на течни дозирани форми. Това затруднява използването на флуорохинолони като локални лекарства. Въпреки това, чрез по-нататъшно подобряване на формулите, е възможно да се получат мехлеми и капки за очи.

Lomefloxacin, Levofloxacin и Moxifloxacin са показани за лечение на конюнктивит, кератит, постоперативни възпалителни процеси и за профилактика на последния.

пулмология

Флуорохинолоновите таблетки и други лекарствени форми, наречени респираторни, са отлични за облекчаване на възпалението на долните и горните дихателни пътища, причинени от пневмококи. Когато се инфектират с макролидни и пеницилинови резистентни щамове, обикновено се предписват Gemifloxacin и Moxifloxacin. Те се характеризират с ниска токсичност и се понасят добре. При сложна химиотерапия на туберкулоза, Lomefloxacin и Sparfloxacin се използват успешно. Последният обаче по-често предизвиква отрицателни ефекти (фотодерматит).

Урология и нефрология

Флуорохинолоните са избраните лекарства в борбата срещу инфекциозните заболявания на пикочната система. Те ефективно се справят както с грам-положителни, така и с грам-отрицателни патогени, включително тези, които са резистентни на други групи антибактериални агенти.

За разлика от хиноловите антибиотици, лекарствата 2 и следващите поколения не са токсични за бъбреците. Тъй като страничните ефекти са леки, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin и Levofloxacin се понасят добре от пациентите. Назначава се под формата на таблетки и инжекционни разтвори.

терапия

Както всички антибактериални лекарства, химичните препарати от тази група изискват внимателна употреба под медицинско наблюдение. Те могат да се разпределят само от специалист, който е в състояние правилно да изчисли дозата и продължителността на курса на приложение. Независимостта при избора и отмяната не е разрешена тук.

свидетелство

Положителният резултат от антибиотичната терапия до голяма степен зависи от правилната идентификация на патогена. Флуорохинолоните са силно активни срещу следната патогенна микрофлора:

• Грам-отрицателни - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, антракс патоген, Pseudomonas aeruginosa и други.
• Грам-положителни - стрептококи, клостридии, легионела и др.
• Микобактерии, включително туберкулозни бацили.

Тази разнообразна антибактериална активност допринася за широкото използване в различни области на медицината. Флуорохинолони лекарства успешно лечение на урогенитални инфекции, предавани по полов път заболявания, пневмония (включително нетипични), екзацербация на хроничен бронхит, възпаление на параназалните синуси, очи болест на бактериален произход, остеомиелит, ентероколит, дълбоко увреждане на кожата, придружен от гноясване.

Списъкът от заболявания, които могат да бъдат лекувани с флуорохинолони, е много голям. В допълнение, тези лекарства са оптимални в случай на неефективност на пеницилин и макролиди, както и в тежки форми на изтичане.

Противопоказания

За да може антибиотичната терапия да донесе изключително полза, е необходимо да се вземат под внимание противопоказанията на тази група химически препарати. Нелициксните и оксолиновите киселини са токсични за бъбреците и съответно са забранени за употреба от хора с бъбречна недостатъчност. По-модерните лекарства също имат няколко строги ограничения.

Флуорохинолоновата серия от антибиотици има тератогенен ефект (причинява мутации и дефекти на вътрематочното развитие) и поради това е забранена по време на бременност. По време на кърменето може да се провокира подуване на фентанелите и хидроцефалия в новороденото.

При малките деца и децата на средна възраст под въздействието на тези химикали растежът на костите се забавя, така че те могат да бъдат предписани само като последна инстанция (когато терапевтичната полза превишава възможната вреда). Пациентите в напреднала възраст са с повишен риск от руптура на сухожилията. В допълнение, не се препоръчва употребата на тази група антимикробни таблетки при диагностициран конвулсивен синдром.

За да не причинявате непоправима вреда на собственото си тяло, трябва стриктно да спазвате медицинските предписания и никога да не се лекувате самостоятелно!

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци с техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За целта създайте секция "Класиране" в горното меню на сайта.

Върнете здравните си специалисти! Направете среща, за да видите най-добрия лекар в града си точно сега!

Един добър лекар е специалист по обща медицина, който въз основа на Вашите симптоми ще направи правилната диагноза и ще предпише ефективно лечение. На нашия уебсайт можете да изберете лекар от най-добрите клиники в Москва, Санкт Петербург, Казан и други градове на Русия и да получите отстъпка до 65% на рецепцията.

* Натискането на бутона ще ви отведе до специална страница на сайта с формуляр за търсене и записи до специализирания профил, който ви интересува.

Първи лекар

Флуорохинолони антибиотици 4 поколения

Защо се нуждаем от антибиотици в наше време, дори и ученикът знае. Но фразата "широк спектър" понякога повдига въпроси при пациентите. Защо точно "широк"? Може би по-малко ще е вреда от антибиотик с "тесен" спектър?

Бактериите са много древни, най-често едноклетъчни, ядрени микроорганизми, които живеят в почвата, водата, хората и животните. В човешкото тяло живеят "добри" бифидобактерии и лактобацили, тези бактерии образуват човешката микрофлора.

Заедно с тях съществуват и други микроорганизми, които се наричат ​​условно патогенни. С болест и стрес, имунната система се проваля и тези бактерии стават напълно неприятелски. Разбира се, в организма влизат различни микроби, които причиняват болести.

Учените разделят бактериите на две групи, грам-положителни (Gram +) и грам-отрицателни (Gram -). Коринебактерии, стафилококи, листерии, стрептококи, ентерококи, клостриди, принадлежат към грам-положителната група от бактерии. Патогените от тази група, като правило, са причина за заболявания на ухото, очите, бронхите, белите дробове, назофаринкса и т.н.

Грам-отрицателните бактерии имат отрицателен ефект върху червата и урогениталната система. Тези патогени включват Е. coli, морацелка, Salmonella, Klebsiella, Shigella и др.

Въз основа на такова бактериално разделяне антибактериалната терапия се предписва за лечение на заболявания, причинени от определени патогени. Ако болестта е "стандартна" или има резултат от бактериално засяване, лекарят предписва антибиотик, който ще се справи с патогени, принадлежащи към една от групите. Когато няма време за анализ и лекарят се съмнява в патогена, тогава се предписват антибиотици с по-широк спектър на действие за лечение. Тези бактерицидни антибиотици действат срещу голям брой патогени.

Такива антибиотици се разделят на групи. Една от тях е група флуорохинолони.

Хинолони и флуорохинолони

Лекарствата от класа хинолон са използвани в медицинската практика от началото на 60-те години на миналия век. Хинолоните са разделени на не-флуорирани хинолони и флуорохинолони.

• Нефлуорираните хинолони имат антибактериален ефект основно върху грам-отрицателната група бактерии.
• Флуорохинолоните имат по-широк спектър на действие. В допълнение към повлияването на редица грам-бактерии, флуорохинолоните успешно се борят с грам-положителната група от бактерии. Флуорохинолоновите антибиотици показват висок бактерициден ефект и благодарение на това се разработват локални лекарства (капки, мехлеми), които се използват при лечението на заболявания на ушите и очите.

Четири поколения наркотици

• Първото поколение квинолон се нарича нефлуориран хинолон. Състои се от оксолинови, налодипични и тръбидинови киселини. Например, на базата на налидксична киселина, се произвеждат антисептични лекарства Negram и Nevigremon. Тези антибиотици са бактерицидни срещу Salmonella, Klebsiella, Shigella, но не се справят добре с анаеробни бактерии и Грам + бактерии.
• 2 генериране на медицински препарати флуорохинолони антибиотични се състои от следното: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ципрофлоксацин. С въвеждането на флуорни атоми в молекулите на хинолона, последните стават известни като флуорохинолони. Флуорохинолони 2 поколения и се конкурират с голям брой грам коки и пръти (Shigella, Salmonella, гонококи и др.). С Грам-положителни пръти (Listeria, Corynebacterium, и т.н.), Legionella, stafilokkok и сътр. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, и офлоксацин потискат увеличаването на микобактерии причинява туберкулоза, но показват малка активност в борбата срещу пневмококи, хламидия, микоплазмени и анаеробни бактерии.

Наименования на лекарства, съдържащи 2 поколения флуорохинолон

1. Ципрофлоксацин (Tsiprolet, Floksimet), предписан за лечение на възпаление на средното ухо, синузит. При заболявания на пикочно-половата система - цистит, простат, пиелонефрит. За лечение на стомашно-чревни заболявания, например, бактериална диария. В гинекологията - адтектит, ендометриоза, салпингит, абсцес на таза. Когато гноен артрит, холецистит, перитонит, гонорея и други. Kaplevoy форма използвани за очни заболявания като кератит и kerakonyunktivit, блефарит, и др.
2. Пефлоксацин (Perty, Abaktal, Yunikpef) се предписва за лечение на инфекции на пикочните пътища. Подходящо за лечение на тежки стомашно-чревни заболявания, като салмонелоза. Ефективен с бактериален простатит и гонорея. Използва се при лечение на пациенти с нарушен имунен статус. Той се използва за лечение на заболявания на назофаринкса, гърлото, долните дихателни пътища и др. По-добре от другите флуорохинолони, той преминава през физиологичната бариера между кръвоносната система и централната нервна система.
3. Офлоксацин (Uniflox, Floksal, Zanotsin) третира синузит и отит. Активно се държи срещу бактериите, които причиняват заболявания на пикочните пътища. Прилага се при лечението на гонорея, хламидия, менингит. При локално лечение капковидна форма или антибиотични мехлем лечение на очни заболявания, такива като ечемик, роговична язва, конюнктивит и др допълнителните 2 поколение антибиотици Офлоксацин най-ефективно се справя с пневмококи и хламидия.
4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Чрез стабилността на лекарството има някои група А стрептококи и анаеробни бактерии, но този антибиотик има висока активност в голям брой микроорганизми, дори в най-малките концентрации. Той се използва за лечение на пациенти с туберкулоза като част от комплексната терапия. Предписани за лечение на заболявания на пикочо-половата система, за локално приложение при лечение на очни заболявания, и други. Има малка активност в борбата срещу пневмококи, Mycoplasma и Chlamydia.
5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) ще се използва при лечението на заболявания по офталмология, урология, гинекология и др.

3-то поколение флуорохинолони

Флуорохинолоните от 3-ро поколение също се наричат ​​дихателни флуорохинолони. Тези антибиотици имат широк спектър на въздействие като флуорохинолони предишните поколение и превъзхождат тези в борбата срещу пневмококи, хламидия, микоплазми и други патогени на респираторни инфекции. Благодарение на това, 3-то поколение флуорохинолонови препарати често се използват за лечение на заболявания на дихателната система.

Наименования на лекарства с флуорохинолон от 3-ро поколение

1. Левофлоксацин (Floracid, Levostar, Levollet P) е 2 пъти по-мощен от бактериите, отколкото неговия предшественик от второто поколение делоксацин. Използва се при лечението на инфекции на долните дихателни пътища и органите на ENT (отит, синузит). Предписан е за заболявания на пикочните пътища, хроничен простатит, полово предавани болести при лечение на остър пиелонефрит. Под формата на капки, този антибиотик се използва в офталмологията за очни инфекции. Тя е по-добре поносима от 2-рото поколение антибиотик офлоксацин.
2. Спарфлоксацин (Sparflo, Sparbact) в широчината на спектъра на действие на този антибиотик е най-близо до левофлоксацин. Той е много ефективен в борбата срещу микобактериите. Продължителността на действието е по-висока от тази на другите флуорохинолони. Използва се за борба с бактериите в синусите, средното ухо. При лечението на заболявания на бъбреците, репродуктивната система, бактериални лезии на кожата и меките тъкани, инфекции на стомашно-чревния тракт, кости, стави и др.

Четвъртото поколение флуорохинолонови препарати включва следните най-известни лекарства: моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин.

Медикаменти, които имат 4 поколения флуорохинолон

1. Хемифлоксацин (Ftiv) се използва при лечение на пневмония, хроничен бронхит, синузит и др.
2. Гатифлоксацин (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Бионаличността на този антибиотик е много висока, от порядъка на 96%, когато се приема перорално. В белодробната тъкан, средното ухо, лигавицата на бронхите, спермата, лигавицата на параналните синуси, яйчниците са фиксирани в доста големи концентрации. Предписва се за лечение на заболявания на ортопедични органи, полово предавани болести, заболявания на кожата и ставите. Лекарството се използва за лечение на бронхит, пневмония, кистозна фиброза, бактериален конюнктивит и други заболявания, причинени от бактерии, възприемчиви към антибиотици.
3. Моксифлоксацин (Avelox, Vigamoks). Инвитро проучвания показват, че този антибиотик е по-добре от други флуорохинолони се справят с лечението на инфекции, които са причинени от стрептококова пневмония, Chlamydia, Mycoplasma, анаеробни бактерии. Назначени от лекари за бронхит, пневмония, синузит, инфекциозни лезии на кожата, меки тъкани. Лекува възпаление на тазовите органи. В течност се използва за локално лечение oftolmotologii ечемик konyunktevita, блефарит, корнеална язва. Превъзходството на последното поколение флуорохинолон спрямо предходните поколения се определя от неговите фармакокинетични свойства:
   1. Високи бактерицидни концентрации в различни органи и тъкани се осигуряват от добрата му проницаемост.
   2. Антибиотикът може да се използва до един път дневно поради дългия му циркулация в тялото.
   3. Абсорбцията на този флуорохинолон не се влияе от приема на храна.
   4. Абсолютната бионаличност на лекарството след перорално приложение е от 85% до 93%.

Няколко флуорхинолонните лекарства, а именно, моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин, включени в списъка на жизнено важни и съществени лекарства, одобрени от правителството.

Флуорохинолоновите антибиотици са антибактериални средства, получени чрез химичен синтез, който може да потисне активността на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Те са били открити в средата на миналия век и оттогава успешно са се справили с множество опасни заболявания.

Съвременният човек е постоянно изложен на стрес, многобройни неблагоприятни фактори за околната среда поради това, което имунната му система не успява или отслабва. От своя страна, патогенните бактерии постоянно се развиват, мутират, придобиват имунитет към пеницилиновите антибиотици, които успешно са били използвани за лечение на възпалителни заболявания преди няколко десетилетия. В резултат на това опасните заболявания бързо засягат лице с отслабена имунна система, а антибиотичното лечение на старото поколение не води до подходящи резултати.

Бактериите са едноклетъчни микроорганизми, които нямат ядро. Има полезни бактерии, които са необходими за образуването на човешка микрофлора. Те включват бифидобактерии, лактобацили. В същото време съществуват условно патогенни микроорганизми, които при съпътстващи условия стават агресивни към организма.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Те включват стафилококи, стрептококи, клостридии, коринебактериум, листерии. Те причиняват развитието на заболявания на назофаринкса, очите, ушите, белите дробове, бронхите.

Това са Е. coli, салмонела, shigella, moraxella, klebsiella. Те имат негативен ефект върху урогениталната система и червата.

Въз основа на тази диференциация на бактериалната серия, лекарят избира терапията. Ако в резултат на бактериално засяване се открие причинителят на заболяването, тогава се предписва антибиотик, който се справя с бактериите от тази група. Ако патогенът не може да бъде открит или е невъзможно да се извърши анализ на бакпоса, се предписват широкоспектърни антибиотици, които имат пагубен ефект върху повечето патогенни бактерии.

Широкоспектърните антибиотици включват хинолоновата група, която съдържа флуорохинолони, които унищожават грам-положителни и грам-отрицателни бактерии и не-флуорирани хинолони, които основно унищожават грам-отрицателни бактерии.

Систематизацията на флуорохинолоните се основава на разликите в химическата структура и спектъра на антибактериалната активност. Флуорохинолоновите антибиотици са разделени на 4 поколения в съответствие с времето на тяхното развитие.

Той включва налодиксични, оксолинови, пипимидни киселини. На базата на налидксиновата киселина, те произвеждат уротинезитици, които имат разрушителен ефект върху Klebsiella, Salmonella, Shigella, но не могат да се справят с грам-положителни бактерии и анаероби.

Първото поколение лекарства включва Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, основната активна съставка на която е налидксинова киселина. Също така, както и пимемидната и оксолиновата киселина се справят добре с неусложнените заболявания на пикочната система и червата (ентероколит, дизентерия). Ефективен срещу ентеробактерии, но зле прониква в тъканите, има ниска биологична пропускливост, има много странични ефекти, което не дава възможност да се използват нефлуорирани хинолони като сложна терапия.

Въпреки че първото поколение антибиотици имаше голям брой недостатъци, то беше признато за обещаващо и развитието в тази област продължи. След 20 години са разработени следващото поколение лекарства. Те бяха синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновата молекула. Ефективността на тези лекарства директно зависи от броя на въведените флуорни атоми и тяхното локализиране в различни позиции на атомите на хинолина.

Това поколение флуорохинолони се състои от пефлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. Те унищожават по-голям брой грам-отрицателни коки и пръчки, борбата срещу грам-позитивните пръчки, стафилококите, потискат активността на гъбичните бактерии, които допринасят за развитието на туберкулоза, но не достатъчно ефективно борят срещу анаеробите, микоплазмите, хламидите, пневмококите.

Основната цел на развитието, която е била преследвана от учени в създаването на антибиотици, е постигната от второто поколение флуорохинолони. С тяхна помощ можете да се борите срещу особено опасни бактерии, като излекувате пациентите от животозастрашаващи патологии. Но развитието продължи и скоро се появиха подготовката на 3-то и 4-то поколение.

Третото поколение включва дихателни флуорохинолони, които се оказаха ефективни при лечението на респираторни заболявания. Те са много по-ефективни в борбата с хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторните заболявания, отколкото техните предшественици, и имат широк спектър от ефекти. Активен срещу пневмококи, които са развили резистентност към пеницилин, което гарантира успех при лечение на бронхит, синузит, пневмония. Най-често се използва левофлоксацин, както и Temafloxacin, Sparfloxacin. Бионаличността на тези лекарства е 100%, така че те могат да лекуват най-сериозните заболявания.

Четвърто поколение или антианаробни дихателни флуорохинолони.

Лекарствата са сходни в действието си с флуорохинолони - антибиотици от предишната група. Те действат срещу анаеробни, атипични бактерии, макролиди, пневмококи, устойчиви на пеницилин. Добре помощ при лечението на горните и долните дихателни пътища, възпалението на кожата и меките тъкани. Препаратите от последно поколение включват моксифлоксацин, известен също като Avelox, който е най-ефективен при борбата с пневмококи, атипични патогенни микроорганизми, но не е много ефективен срещу грам-отрицателни чревни микроорганизми и Pseudomonas bacillus.

Лекарствата включват гропофлоксацин, клинофлоксацин, тровафлоксацин. Но те са силно токсични, имат голям брой странични ефекти. Понастоящем последните 3 вида медикаменти в медицината не се използват.

Лекарствата, които включват флуорохинолони, се намират в различни области на медицината. Списъкът на заболяванията, които се лекуват с флуорохинолови антибиотици, е много широк. Използват се в гинекология, венерология, урология, гастроентерология, офталмология, дерматология, отоларингология, терапия, нефрология, пулмология. Също така, тези лекарства са най-добрият избор за неефективността на макролидите и пеницилините или в случай на тежки форми на заболяването.

Те се характеризират със следните свойства:

• високи резултати в борбата срещу системните инфекции с всички степени на тежест;
• лесна толерантност от тялото;
• минимални странични ефекти;
• ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазми, хламиди;
• дълъг полуживот;
• висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Въпреки ефективността на флуорохинолоновите антибиотици, при избора на терапия трябва да се има предвид, че те имат противопоказания за употреба. Те са забранени по време на бременност и кърмене, тъй като причиняват фетални вътрематочни малформации в плода, а при кърмачетата хидроцефалия. При бебета флуорохинолоните забавят растежа на костите и поради това се предписват само ако ползите от антибиотичната терапия превишават вредата за тялото на детето. Оксилиновите и налидксичните киселини имат токсичен ефект върху бъбреците, така че лекарствата с тях са забранени за бъбречни проблеми.

Флуорохинолоновите антибиотици са правилно водещи в лечението на патологии, причинени от патогенни бактерии. Те имат висока степен на биоактивност, добре се толерират от хората, проникват добре в бактериалната мембрана, създават защитни вещества в клетките, които са близки в концентрация към серумите.

Списъкът на лекарствата и имената на лекарствата, съдържащи флуорохинолони, тяхната ефективност са разгледани по-долу.

Ципрофлоксацин. Предназначени са за лечение на онкологични заболявания, органи на пикочно-половата система, стомашно-чревен тракт. Ефективен с гинекологични проблеми. Използва се под формата на капки за възпалителни очни заболявания.

Pefloxacin. Ефективен при лечението на инфекциозни заболявания на пикочната система. Ами помага с гонорея, бактериален простатит. Третира тежки форми на заболявания на храносмилателния тракт, гърлото, долните дихателни пътища, назофаринкса.

Офлоксацин. Ефективен срещу патогенни микроорганизми, причиняващи възпаление в пикочните пътища, отит, синузит. С офлоксацин, менингит, хламидия и гонорея се лекуват. В капковата форма антибиотикът се използва за лечение на заболявания на окото, като например язва на роговица, конюнктивит и ечемик. Лекарството се предлага и като мехлем, който му позволява да се прилага локално.

Norfloxacin. Използва се при лечението на гонорея, простатит, заболявания на пикочната система.

Офлоксацин. Ефективен срещу хламидии, пневмококи и резистентни форми на туберкулоза.

Моксифлоксацин. Антибиотикът е най-добрият, когато става въпрос за елиминиране на инфекции, причинени от микоплазми, хламидии, пневмококи, анаероби. Използва се за възпаление на белите дробове, синузит, възпаление на тазовите органи. В течна форма (капки) се използва от офталмолозите при лечението на блефарит, язва на роговица, ечемик.

Гатифлоксацин. Използва се при лечение на кистозна фиброза, бронхит, пневмония, конюнктивит, причинени от бактериална инфекция, онкологични заболявания, заболявания на ставите, кожата.

Гемифлоксацин. Те се лекуват със синузит, бронхит с хронична природа, пневмония.

Sparfloxacin. Много активно и ефективно се бори с микобактериите, докато действието му продължава много по-дълго от другите флуорохинолони. Той се използва за лечение на заболявания, свързани с възпаление на средното ухо, максинални синуси, инфекции на бъбреците, кожата и меките тъкани, гениталните и пикочните системи, стомашно-чревния тракт, ставите и костите.

Левофлоксацин. Използва се за лечение на инфекциозни онкологични заболявания, долна дихателна система, пикочни органи, ПМБ, остър пиелонефрит, хроничен простатит. За инфекции на очите Levofloxacin се използва под формата на капки. Антибиотикът е два пъти по-силен и мощен, тъй като се бори срещу патогенни бактерии, докато е по-добре поносим от тялото, отколкото неговия предшественик, Ofloxacin.

Norfloxacin. Той се използва като основно лекарство в гинекологията, офталмологията, урологията.

Lomefloxacin. Антибиотикът, дори и в малки концентрации, се справя с голям процент бактериални микроорганизми с 5. Предписва се в присъствието на заболявания на урогениталната система, туберкулозата, като локално лекарство за очни заболявания. Той е неефективен в борбата срещу хламидиите, пневмококите, микоплазмите.

ВАЖНО! Някои флуорохинолони (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) са включени в списъка на основните лекарства, одобрени от правителството на Руската федерация.

За дълго време специфичната химична структура на флуорохинолоните не позволяваше приготвянето на лекарства от течния тип с тяхната употреба и следователно те се произвеждат само в таблетки. В съвременната фармацевтична индустрия има огромен избор от мехлеми, капки и други сортове антимикробни препарати, съдържащи флуорохинолон. Това ви позволява ефективно да се справите със смъртоносни болести от бактериална природа.

Патогенните микроорганизми и бактерии се превръщат в причинители на сериозни заболявания на дихателните органи, пикочната система и други части на тялото. Ефективно ги конфронтирайте с последното поколение флуорохинолони. Тези антимикробни лекарства са в състояние да победят дори инфекции, устойчиви на хинолони и флуорохинолони, използвани преди няколко години.

Флуорохинолоните са били използвани за борба с микробите от 60-те години, през което време бактериите са станали имунизирани срещу много от тези лекарства. Ето защо учените не спират на лаврите си и освобождават нови и нови лекарства, като увеличават тяхната ефективност. Ето имената на последното поколение флуорохинолони и техните предшественици:

1. Препарати от първото поколение (налидксинова киселина, оксолинова киселина).
2. Препарати от второ поколение (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ипрофлоксацин).
3. Препарати от третото поколение (левофлоксацин, парфлоксацин).
4. Препарати от четвъртото поколение (моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин).

Действието на флуорохинолоните от ново поколение се основава на тяхното включване в ДНК на бактериите, при което микроорганизмите губят способността си да се размножават и умират бързо. При всяко поколение броят на бацилите, срещу които лекарствата са ефективни, нараства. Днес е:

Не е изненадващо, че много флуорохинолони са в списъка на най-важните и основни лекарства - без тях лечението на пневмония, холера, туберкулоза и други опасни болести е невъзможно. Единствените микроорганизми, които този вид лекарство не може да засегне, са всички анаеробни бактерии.

Днес хапчета освобождават респираторни флуорохинолони за борба с инфекции на горните и долните дихателни пътища, препарати за лечение на инфекции на пикочните пътища и пневмония. Ето кратък списък с лекарства, налични под формата на таблетки:

• левофлоксацин;
• моксифлоксацин;
• спарфлоксацин;
• Норфлоксацин и други.

Преди да започнете лечението внимателно изучете противопоказанията - много лекарства в тази група не се препоръчват за употреба в нарушение на функциите на отделяне, бъбречно заболяване и черен дроб. Флуорохинолоните се показват на деца и бременни жени строго по предписание, когато става дума за спасяване на човешки животи.

Цялостната структура на хинолоните. При флуорохинолоните структурата винаги съдържа флуорен атом (маркиран в червено) и пиперазинов цикъл (отбелязан в синьо).

Флуорохинолони - група лекарствени вещества с подчертана антимикробна активност, широко използвани в медицината като широкоспектърни антибиотици. Географската ширина на спектъра на антимикробното действие, активност и индикации за употреба, те са много близо до антибиотиците, но се различават от тях по химична структура и произход. (Антибиотиците са продукти от естествен произход или подобни синтетични аналози от тях, докато флуорохинолоните нямат естествен аналог).

През 60-те години беше открита висока антимикробна активност на налидксиновата киселина. След това се синтезира оксолинова киселина. със същия спектър на действие, но по-активен (2-4 пъти in vitro). В продължение на тези произведения бяха синтезирани редица производни на 4-хинолона, сред които бяха особено активни съединения, съдържащи флуорен атом в позиция (маркирани в червено) и особено в позицията (отбелязана със синьо) - пиперазинов пръстен, със или без допълнителни замествания. Тези съединения се наричат ​​флуорохинолони; Те могат да се наричат ​​хинолони от второ поколение.

Няма общоприета систематизация на флуорохинолоните. Има няколко класификации: флуорохинолоните се делят на поколения; според броя на флуорните атоми в молекулата (монофлуорохинолони, дифлуорохинолони и трифлуорохинолони); както и флуорирани и антипневмококови (или респираторни). Флуорохинолоните се разделят на поколения на лекарства от първото (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) от второ поколение (левофлоксацин, Спартафлоксацин). третото и четвъртото поколение (моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин).

Механизъм на действие

Чрез инхибиране на два жизненоважни микробни клетъчни ензими, ДНК гираза и топоизомераза-4, флуорохинолоните нарушават ДНК синтеза. което води до смърт на бактериите (бактерициден ефект). В допълнение, антибактериалната активност се причинява от ефекта на бактериите върху РНК, стабилността на техните мембрани и ефекта върху други жизненоважни процеси на бактериалните клетки.

Ципрофлоксацин # 160; - първо поколение флуорохинолон

Много флуорохинолони (офлоксацин, ципрофлоксацин и по-късно) са ефективни срещу Mycobacterium tuberculosis.

Високата бактерицидна активност на флуорохинолоните даде възможност да се разработят за много от тях дозирани форми за локално приложение под формата на капки за очи и капки за уши.

Флуорохинолоните бързо и добре се абсорбират в храносмилателния тракт. Максималните кръвни концентрации се достигат средно 1-3 часа след поглъщането. Те имат малък контакт с плазмените протеини и са относително лесни за проникване във всички органи и тъкани, като създават високи концентрации в тях; проникват в клетките на тялото, засягат вътреклетъчните бактерии (хламидии, микобактерии и т.н.)

Храната може да забави абсорбцията на хинолоните, но няма значим ефект върху бионаличността. Флуорохинолоните преминават през хематоплацентарната бариера. както и в малки количества, които проникват в кърмата. следователно, те не се предписват на бременни и кърмещи жени. Те се екскретират от бъбреците, предимно непроменени и създават високи концентрации в урината.

В случай на бъбречна недостатъчност, елиминирането на хинолоните се забавя значително

Противопоказания

Тежка церебрална атеросклероза, дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа, алергична реакция към флуорохинолонови лекарства. Бременност, кърмене, детска възраст.

литература

• Mashkovsky М. D. Лекарства # 160; -15-о издание # 160; - M. Novaya Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
• Padeyskaya E. N. Yakovlev, S. V. Антимикробни лекарства от флуорохинолоновата група в клиничната практика # 160; - M. 1998.

препратки

• Хинолони и клинична лаборатория // CDC, инфекции, свързани със здравни грижи # 160; (Eng.)

флуорохинолони

Флуорохинолони са създадени чрез изучаване на хинолоновите производни, описани по-горе. Оказа се, че добавянето на флуорен атом към хинолоновата структура значително подобрява антибактериалния ефект на лекарството. Днес флуорохинолоните са един от най-активните химиотерапевтични средства, като не губят властта на най-мощните антибиотици.
Флуорохинолоните са синтетични антимикробни средства, съдържащи незаместен или заместен пиперазинов цикъл в позиция 7 на хинолоновото ядро ​​и флуорен атом в позиция 6 (Фигура 3).
Флуорохинолоните са разделени на три поколения.
Флуорохинолони I поколение (съдържа 1 флуорен атом):
- ципрофлоксацин (Tsiprobay, Ziprolet);
- пефлоксацин (abakap, peloks);
- офлоксацин (tarvid, zanotsid);
- норфлоксацин (номицин, полиция);
- ломефлоксацин (максакин, ксенаквин).
Флуорохинолони II поколение (съдържат 2 флуорни атома):
- левофлоксацин (таван);
- Спартафлоксацин (Sparflo).
Флуорохинолони III поколение (съдържащо 3 флуорни атома):
- моксифлоксацин (авелокс);
- гатифлоксацин;
- хемифлоксацин;
- надфилоксацин.

Сред известните синтетични антимикробни агенти, флуорохинолоните имат най-широк спектър на действие и значителна антибактериална активност. Те са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Отделни лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действат върху mycobacterium tuberculosis (могат да се използват в комбинирана терапия за лекарствена резистентна туберкулоза). Спироките, листериите и повечето анаероби не са чувствителни към флуорохинолоните. Флуорохинолоните действат върху извънклетъчни и вътреклетъчно локализирани микроорганизми. Устойчивостта на микрофлората спрямо флуорохинолоните се развива относително бавно.
Антимикробното действие на флуорохинолоните се основава на блокадата на два жизнено важни бактериални клетъчни ензими: ДНК гираза (топоизомераза тип Н) и тип топоизомераза / Y. За да се разбере биологичната роля на тези ензими, е необходимо да се припомни, че ДНК на прокариотите е двойно-верижна затворена пръстенна структура, свободно разположена в цитоплазмата на клетката (фиг.4-1). Двете нишки на ДНК молекулата са ковалентно свързани помежду си чрез водородни връзки и плътно опаковани в спирална структура (фиг.4-2). При определени условия ДНК нишките могат да се развият и да се разделят (фиг.4-3). Причините за това явление могат да бъдат както физиологични, така и патологични: синтеза на РНК молекула върху ДНК матрица, увреждане на екзогенни фактори, радиация, мутации и т.н. Топоизомеразата се поддържа и възстановява от структурата на ДНК. В този случай тип IV топоизомераза възстановява ковалентното затваряне на ДНК нишки и елиминира дефекти в молекулата (Фигури 4 - 4). ДНК гиразата е ензим, който също принадлежи към класа на топоизомеразата и осигурява супервисоко нанасяне, като запазва гъсто напълнената спирална структура на ДНК (фигури 4 - 5). Например: диаметърът на клетките на Е. coli е 1 nm, докато дължината на неговата ДНК в разширена форма е равна на 1000 nm. Естествено, в клетка, тя е много здраво сгъната.
Така, типът на ДНК гиразата и топоизомеразата IV осигурява процесите, необходими за нормалното функциониране на бактериалната клетка и за поддържане на стабилността на нейните клетъчни структури. Прекъсването на функционирането на тези ензимни системи води до отвиване на молекулата ДНК, която придобива
-451 - "сирена" вид. Клетката не може да съществува при такива условия, апоптозата се активира и тя умира.

Най-общо, механизмът на действие на флуорохинолоните може да бъде представен, както следва (Фигура 5).

Дисоциация на ДНК вериги Нарушаване на суперсипилирането и
ковалентно затваряне на нишките
Нарушаване на РНК ДНК синтеза
X
Клетъчно смъртно бактерицидно действие).

Фиг. 5. Механизмът на действие на флуорохинолоните
Селективността на антимикробното действие на флуорохинолоните се дължи на факта, че няма топоизомераза тип II в клетките на микроорганизма. Въпреки това, предвид близкия структурен и функционален афинитет на ензимните системи на прокариотните и еукариотните клетки, флуорохинолоните често губят своята селективност на действие и увреждат клетките на микроорганизма, причинявайки множество странични ефекти. Най-значимите странични ефекти на флуорохинолоните и механизмите на тяхното развитие са показани в Таблица 1.

Таблица 1
Странични ефекти на флуорохинолоните

Име на страничния ефект

Механизъм на страничните ефекти

Ултравиолетовите лъчи (UV) - разрушават флуорохинолоните с образуването на свободни радикали, които увреждат структурата на кожата

Аргеротоксичност (нарушено развитие на хрущялната тъкан, кървене)

Свързването на Mg2 + йони, необходими за функционирането на ДНК на хондроцитите (хрущялни клетки)

Теофилин взаимодействие

Инхибиране на метаболизма на теофилин и повишаване на концентрацията му в кръвта

Източници: Все още няма коментари!

Съвременният ритъм на живота отслабва човешкия имунитет и причинителите на инфекциозните заболявания мутират и стават резистентни към основните химически препарати на класа на пеницилина.

Това се случва поради ирационалната неконтролируема употреба и неграмотността на населението по въпроси от медицински характер.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - ви позволява успешно да се справите с много опасни заболявания с минимални негативни последици за тялото. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на основните.

Пълната картина на ефективността на антибактериалните агенти ще помогне на таблицата по-долу. В колоните се изброяват всички алтернативни търговски наименования за хинолони.